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脂質(zhì)體本身凈電荷為零,是包裹的藥物具有某些特別的性質(zhì),或者希望在脂質(zhì)體中引入負電荷增強穩(wěn)定性時,才出現(xiàn)了負電荷脂質(zhì)體,負電荷脂質(zhì)體中包含HSPC、DSPG和膽固醇CHO,其穩(wěn)定性較好。
負電荷脂質(zhì)體進入外水相,使內(nèi)水相的 pH降低,建立pH梯度。由于pH梯度的存在,使負電荷脂質(zhì)體以分子狀態(tài)進入內(nèi)水相,并在酸性條件下與硫酸根離子結(jié)合形成鹽,使其無法穿過磷脂雙分子層返回到外水相。內(nèi)外水相的硫酸銨梯度越大,產(chǎn)生的pH梯度和驅(qū)動力越大,包封率越高。
采用PBS溶液作為釋放介質(zhì)考察負電荷脂質(zhì)體的緩釋效果,因 PBS溶液與血液pH值相同,負電荷脂質(zhì)體在PBS溶液中釋放符合漏槽條件,且具有良好的緩釋效果,但其釋放度和藥物代謝動力有所提高。
負電荷脂質(zhì)體的電性影響脂質(zhì)體的靶向性,脂質(zhì)體與帶相反電性的靶細胞具有較強的吸附作用,顯示靜電親和力。再加入負電荷脂質(zhì)體對藥物有一定促滲作用,使其攝取量有所增加,是一種很有前途的外用給藥載體。
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