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據(jù)報道多西他賽（DTX）是一種廣譜化療藥物，可用于治療各種癌癥。但其水溶性差，可利用度低，為進一步提高靶向遞送的抗**功效，科研團隊制備了載有DTX的脂質(zhì)納米混懸劑（DTX-LNS），并通過PEG化或NGR修飾功能化，以開發(fā)DSPE-PEG修飾的DTX-LNS（P-DTX-LNS）或 DSPE-PEG-NGR 修飾的 DTX-LNS (N-DTX-LNS)，提高靶向效率。 

文獻簡述

由于DTX單獨使用的副作用嚴重，因此需要開發(fā)有效的藥物遞送系統(tǒng)，以改善藥物在**中的分散性、溶解性、吸收和積累。

有證據(jù)表明納米載體正在成為有效的藥物遞送系統(tǒng)，以增強抗**功效并降低毒性，特別是對于疏水性藥物具有增強抗**功效降低毒性的優(yōu)點，如聚合物-藥物偶聯(lián)物納米載體已被廣泛研究，但也只有極少數(shù)納米載體制劑被美國食品和藥物管理局 (FDA) 批準用于臨床癌癥治療。

在之前的研究中，脂質(zhì)基納米混懸劑（LNS）具有高穩(wěn)定性、高載藥量，高生物相容性和制備簡單和被廣泛應(yīng)用。

且大多數(shù)LNS通過增強的滲透和保留 (EPR) 效應(yīng)具有對**組織的靶向能力。但未經(jīng)修飾的LNS的**靶向效率低于10%，為靶向效率，科研學(xué)者采用了聚乙二醇 (PEG) 配體修飾納米載體的表面以降低單核吞噬細胞系統(tǒng)（MPS）清除率。 

此外，各種活性靶向配體，特別是肽可以移植到納米載體的表面。其中，天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸 (NGR) 肽是最廣泛的**血管活性靶向配體之一，NGR-Lip通過CD13 受體介導(dǎo)的胞吞作用賦予了活性**靶向能力。據(jù)此，在本研究中提出了PEG或NGR修飾 LNS改善DTX的治療效果。

制備方法：

采用薄膜水化法制備了包括 P-DTX-LNS和N-DTX-LNS在內(nèi)的功能化 DTX-LNS，并對其進行了表征。

DTX-LNS、P-DTX-LNS 和N-DTX-LNS 的制備

DTX-LNS 是使用薄膜水合制備的。將卵磷脂、甘油和 DTX (10:20:1, 質(zhì)量比) 溶解在甲醇-氯仿 (2:1, V/V) 混合物中，使用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀在 50°C 下干燥，并在真空干燥器中放置過夜. 將干燥的薄膜在 50°C 下用生理鹽水 (NS) 通過超聲波水合 10 分鐘。

DSPE-PEG 2000改性 LNS（P-DTX-LNS，卵磷脂：DSPE-PEG 2000 =95:5，摩爾比）和活性靶向材料 DSPE-PEG 2000 -NGR 改性 LNS（N-DTX- LNS、卵磷脂：DSPE-PEG 2000：DSPE-PEG 2000 - NGR=95:4.36:0.64，摩爾比）使用上述相同方法制備。

結(jié)論

綜上科研團成功制備了功能化多西他賽P-DTX-LNS 和 N-DTX-LNS。功能化的LNS具有高的載藥量和大規(guī)模生產(chǎn)的潛力。體內(nèi)外結(jié)果表明，功能化的LNS可以實現(xiàn)**靶向和抗**功效，有望用于**靶向治療。

本文涉及的科研材料

DSPE-PEG 磷脂-聚乙二醇

http://www.wzslg.com/pro/pro-3524.html

DSPE-PEG-NHS 磷脂-聚乙二醇-活性酯

http://www.wzslg.com/pro/pro-826.html

DSPE-PEG-NGR 磷脂-聚乙二醇-**新生血管靶向肽NGR

http://www.wzslg.com/pro/pro-13927.html

P-DTX 聚乙二醇修飾多西他賽

http://www.wzslg.com/pro/pro-38414.html

N-DTX **新生血管靶向肽NGR修飾多西他賽

http://www.wzslg.com/pro/pro-38415.html

DTX-LNS 多西他賽偶聯(lián)脂質(zhì)基納米混懸劑

http://www.wzslg.com/pro/pro-38416.html

DiR 細胞膜熒光探針,碘化物

http://www.wzslg.com/pro/pro-2987.html

NGR-Lip NGR肽修飾納米載體

http://www.wzslg.com/pro/pro-38418.html

Coumarin6 香豆素6

http://www.wzslg.com/pro/pro-4290.html

本文涉及的合成技術(shù)

磷脂-PEG偶聯(lián)技術(shù)

http://www.wzslg.com/pro/progc-392-382.html

載藥脂質(zhì)體定制及其他脂質(zhì)體定制技術(shù)

http://www.wzslg.com/pro/progc-532-517.html

多肽定制技術(shù)

http://www.wzslg.com/pro/progc-540-513.html

前體藥物定制

http://www.wzslg.com/pro/progc-561-513.html

原文獻鏈接：https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6489590/

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