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基于PLGA 的微型盤狀聚合物顆粒Cur-PLGA-DPPs可作為肺靶向藥物輸送系統

時間:2021-12-30 14:46:57       瀏覽:501

哮喘是一種慢性肺部疾病,姜黃素因具有抗炎特性被認為是一種抗哮喘劑,但由于其水溶性極低生物利用度差等缺點限制了其臨床應用。據此有科研團隊嘗試制備了含有聚姜黃素(乳酸--乙醇酸) 為基礎的微型盤狀聚合物顆粒 (Cur-PLGA-DPPs) 并使用鼠哮喘模型評估它們的抗哮喘特性。


文獻簡述

哮喘作為慢性炎癥疾病很難迅速治愈,最常使用質類固醇可抑制炎癥介質的產生并阻止炎癥細胞的募集或激活。但其具有其他嚴重副作用而不被臨床應用。

姜黃素作為一種天然的抗氧化、抗菌、抗炎和抗癌特性藥物受到廣泛關注,并且也是安全的、耐受性良好且無毒的它通過抑制核因子-κB 通路及其一氧化氮調節作用減輕氣道炎癥和高反應性。其代謝快、清除快,吸收率低等特性導致其不能直接應用。

利用藥物輸送系統可能會解決這一問題,各種系統中,聚(乳酸--glycolic乙酸)(PLGA)顆粒最常用的系統,它的生物降解性和生物相容性很高,有研究證實通過負載姜黃素的 PLGA 納米顆粒給藥時姜黃素的生物利用度會大大提高。


此外,顆粒的大小和形狀會影響它們在體內的治滲透效果,盤狀顆粒在肺部的積累濃度明顯高于球形顆粒或半球形顆粒研究人員發現3.0 μm大小的盤狀顆主要積聚在肺實質中,并在靜脈給藥后停留長達3證實了微化盤狀顆粒具有將藥物輸送到肺部的潛力。

據此科研團隊采用自上而下的制造方法制備了含有姜黃素的基于 PLGA 的微型盤狀聚合物顆粒 (DPPs)(稱為 Cur-PLGA-DPPs)。制備的 Cur-PLGA-DPPs 的平均粒徑為 2.5 ± 0.4 μmzeta 電位值為 -34.6 ± 4.8 mV此外,檢查了 Cur-PLGA-DPPs 在小鼠哮喘模型中的治療效果。

結論

綜上科研團隊成功制備了基于姜黃素的微型聚合物載體Cur-PLGA-DPP體外實驗表明,靜脈注射后,Cur-PLGA-DPPs 主要在肺和肝臟中積累該載體有效抑制了支氣管肺泡灌洗液中炎性細胞的浸潤,并減少了支氣管壁增厚和杯狀細胞增生。作為無毒安全的載體,Cur-PLGA-DPPs靶向哮喘治療藥物有希望的輸送系統。

本文涉及的科研材料

PLGA納米顆粒

http://www.wzslg.com/pro/pro-37615.html

Cy7-PLGA 熒光素標記聚乳酸

http://www.wzslg.com/pro/pro-4096.html

Cur-PLGA 姜黃素標記聚乳酸

http://www.wzslg.com/pro/pro-37616.html

Cur-DPPs 姜黃素修飾微型盤狀聚合物顆粒

http://www.wzslg.com/pro/pro-37617.html

負載姜黃素的PLGA納米顆粒

http://www.wzslg.com/pro/pro-37620.html

PLGA-DPPs 聚乳酸修飾微型盤狀聚合物顆粒

http://www.wzslg.com/pro/pro-37618.html

本文涉及的合成技術

納米載體定制技術

http://www.wzslg.com/pro/progc-558-513.html

納米載藥定制技術

http://www.wzslg.com/pro/proc-517.html

微球定制技術

http://www.wzslg.com/pro/proc-504.html

聚合物納米粒子定制

http://www.wzslg.com/pro/pro-37593.html

磁性納米粒子定制

http://www.wzslg.com/pro/proc-432.html

原文獻鏈接:

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7463530/

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