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產(chǎn)品名稱：線性RGD肽，Arg-Gly-Asp

1. 結(jié)構(gòu)特征

線性三肽：序列為 H-Arg-Gly-Asp-OH，無環(huán)化或特殊修飾，分子量約357 Da。

受體結(jié)合位點：Asp殘基與整合素受體金屬離子（如Mg2?）螯合，觸發(fā)構(gòu)象變化及細(xì)胞內(nèi)化。

2. 靶向機制

整合素受體介導(dǎo)：

腫瘤血管靶向：新生血管內(nèi)皮細(xì)胞高表達(dá)αvβ3/αvβ5，促進(jìn)血管生成。

腫瘤細(xì)胞靶向：某些腫瘤細(xì)胞（如黑色素瘤、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤）表面整合素上調(diào)。

內(nèi)化途徑：受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用，遞送藥物或成像探針進(jìn)入細(xì)胞。

3. 優(yōu)點與局限性

優(yōu)勢：

合成簡單：固相合成（SPPS）成本低，易于大規(guī)模生產(chǎn)。

生物相容性：天然氨基酸組成，免疫原性低。

修飾靈活性：可與其他分子（如PEG、熒光染料）結(jié)合，擴展功能。

局限性：

穩(wěn)定性差：線性結(jié)構(gòu)易被蛋白酶（如肽酶）降解，體內(nèi)半衰期短。

親和力較弱：相比環(huán)化RGD（如cyclo(RGDfK)），受體結(jié)合常數(shù)（Kd）通常低1-2個數(shù)量級。

非特異性吸附：線性肽可能通過靜電作用與血漿蛋白結(jié)合，降低靶向效率。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！wyh

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