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腦靶向多肽Angiopep-2,TFFYGGSRGKRNNFKTEEY

時間:2025-03-24 13:51:52       瀏覽:15

產品名稱:腦靶向多肽Angiopep-2,TFFYGGSRGKRNNFKTEEY

1. 作用機制與受體特異性

LRP1介導的靶向

受體分布:LRP1在腦毛細血管內皮細胞(BBB主要組成)及神經膠質細胞表面高表達,尤其在腦腫瘤(如膠質瘤)和阿爾茨海默病(AD)的β-淀粉樣斑塊中顯著上調。

肽-受體結合:Angiopep-2通過模擬LRP1的天然配體(如載脂蛋白E),競爭性結合受體并觸發內吞,介導藥物或探針跨越BBB。

關鍵序列:N端的三聯苯丙氨酸(TFF)和C端的賴氨酸-谷氨酸(K-E)殘基可能參與受體識別。

BBB穿透模式

受體介導的轉胞吞:Angiopep-2修飾的納米顆粒通過LRP1依賴的內吞囊泡轉運至腦實質。

避免外排泵:LRP1介導的內吞可繞過P-糖蛋白(P-gp)等外排轉運體,提高藥物在腦內的滯留。

2. 核心應用場景

腦腫瘤靶向治療

化療藥物遞送:修飾脂質體或聚合物納米粒遞送替莫唑胺、紫杉醇等,增強藥物在腦膠質瘤部位的蓄積。

基因沉默治療:遞送靶向VEGF或survivin的siRNA,抑制腫瘤血管生成和增殖。

神經退行性疾病干預

阿爾茨海默病(AD):遞送β-分泌酶抑制劑(如LY2811376)或Aβ抗體,減少β-淀粉樣蛋白沉積。

帕金森病(PD):遞送神經保護因子(如GDNF)至多巴胺能神經元。

中樞神經系統(CNS)成像

分子探針:偶聯近紅外染料(如Cy5.5)或放射性核素(如1?F),實現腦腫瘤或神經炎癥的特異性成像。

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh

腦靶向多肽Angiopep-2,TFFYGGSRGKRNNFKTEEY

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