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隨著 PROTAC更多研究開始針對不依賴 UPP 進行蛋白質降解的各種異雙功能分子。例如,自噬靶向嵌合體 (AUTAC) 通過標記 POI 的鳥嘌呤衍生物發(fā)揮作用,使其通過自噬機制降解。自噬連接化合物 (ATTEC) 將與自噬蛋白 LC3結合的配體連接到 POI,通過將 POI 直接連接到自噬體而繞過 UPP。分子膠是另一種蛋白質降解劑,形成一個重要的治療類別。雖然分子膠不像 PROTAC 那樣具有異雙功能,但其在 E3 連接酶和新底物之間保持穩(wěn)定或創(chuàng)建新的結合位點,從而通過 UPP 實現(xiàn)泛素化和降解。雖然 PROTAC 和分子膠繼續(xù)被開發(fā)用于靶向細胞內蛋白質,但占蛋白質組 40% 的細胞因子和生長因子等細胞外蛋白無法讓 UPP 接近進行降解,需要使用 TPD 的替代方法。
PROTAC的優(yōu)勢
作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點
傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過“占據(jù)驅動”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用,這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點的活性位點,阻斷下游信號通路的轉導。而PROTAC是“事件驅動”,不是影響蛋白的功能,而是介導致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導三元復合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標簽,理論上是可以循環(huán)反復使用的,因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點的蛋白,如支架蛋白等,只要能夠產生結合作用就可以誘導相關蛋白被降解,可以大大提高靶點的范圍。
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品等等。
產品名稱:生物素-乙二胺
英文名稱:Biotin-EDA
CAS111790-37-5
分類:PROTAC技術
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產品規(guī)格:mg
保存:N/A
儲藏條件:N/A
儲存時間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)
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