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為了形成有效工作的降解劑,E3 連接酶結(jié)合基序必須通過(guò)精心設(shè)計(jì)的連接子連接到 POI 配體。PROTAC 和 E3 連接酶與 POI 一起形成三元絡(luò)合物。為了確定蛋白質(zhì)降解劑 (PROTAC) 上是否存在必要的 E3 連接酶結(jié)合基序,建議利用結(jié)合檢測(cè)法,如利用熒光偏振或時(shí)間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移 (TR-FRET)技術(shù)。
PROTAC技術(shù)作用機(jī)制獨(dú)特
1.PROTAC分子通過(guò)其一端的靶蛋白配體(POI Ligand)特異性識(shí)別并結(jié)合靶蛋白,通過(guò)其另一端的E3泛素連接酶配體(E3 Ligase Ligand)特異性識(shí)別并結(jié)合E3 Ligase;
2.形成P O I - P R O T A C - E3 ligase三元復(fù)合體;
3. 在此三元復(fù)合體中,靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修飾,泛素化修飾了的POI隨后被蛋白酶體識(shí)別并降解,由此抑制靶蛋白的功能。
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類(lèi)包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。
產(chǎn)品名稱(chēng):M-PEG4-CH2-aldehyde
CAS1059189-65-9
分類(lèi):PROTAC技術(shù)
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:N/A
儲(chǔ)藏條件:N/A
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)
序號(hào) | 新聞標(biāo)題 | 瀏覽次數(shù) | 作者 | 發(fā)布時(shí)間 |
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