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與傳統(tǒng)的小分子抑制劑相比,PROTAC 在 TPD 應(yīng)用方面有許多優(yōu)勢。首先,PROTAC 通過利用傳統(tǒng)上由于缺乏明確的結(jié)合袋而被認為無成藥性的靶點來擴大可靶向蛋白的可及性,抑制脫靶效應(yīng)。其次,雖然小分子抑制劑對一種酶的特定催化功能起作用,但許多酶在支架構(gòu)成中具有雙重作用,在疾病中發(fā)揮關(guān)鍵作用。PROTAC 不改變酶的活性,而是直接降解 POI,從而消除蛋白質(zhì)的所有功能。再次,PROTAC 具有催化作用,除泛素化過程之外,不需要保持結(jié)合狀態(tài)。POI 泛素化后,PROTAC 就會解離,并可回收用于多輪的泛素化/降解。
PROTAC技術(shù)作用機制獨特
1.PROTAC分子通過其一端的靶蛋白配體(POI Ligand)特異性識別并結(jié)合靶蛋白,通過其另一端的E3泛素連接酶配體(E3 Ligase Ligand)特異性識別并結(jié)合E3 Ligase;
2.形成P O I - P R O T A C - E3 ligase三元復(fù)合體;
3. 在此三元復(fù)合體中,靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修飾,泛素化修飾了的POI隨后被蛋白酶體識別并降解,由此抑制靶蛋白的功能。
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學(xué)產(chǎn)品等等。
產(chǎn)品名稱:M-PEG6-CH2CH2CHO
CAS1058691-00-1
分類:PROTAC技術(shù)
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:N/A
儲藏條件:N/A
儲存時間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)
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