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PEG衍生物又稱PEG(聚乙二醇)修飾劑,修飾性PEG等。是帶有官能團的PEG,目前主要用于蛋白質藥物修飾,以增加體內半衰期,降低免疫原性,同時還可以增加藥物的水溶性。一般而言,PEG鏈越長(分子量達5000)脂質體的循環時間越長;但對于膠態脂質體,分子量在1000-2000之間的PEG長循環效果最好。DSPE-PEG濃度為5-7mol/L時,血液循環時間最長。
PEG-磷脂脂質體粒徑
用不同的PEG-磷脂可制備不同粒徑的脂質微粒(多室、小單室、大單室脂質體),穩定性較好;半年后PEG磷脂脂質體在緩沖溶液中釋出的親水性標記物小于5%,在血漿中tn長達幾天[16]。Litzinger等制備了>300nm、150~200nm和<7Onm的3種粒徑分布的PEG-磷脂質脂體,并考察了在小鼠體內的分布，結果表明,大粒徑和小粒徑的PEG-磷脂脂質體分別在脾和肝中的濃度較高,中間粒徑的具有長循環特性。小粒徑脂質體長循環減弱的原因直接與PEG-PE的活性有關,而大粒徑脂質體則可能是通過過濾機制被脾攝取。脂質體在血中的穩定性、清除率及生物分布情況都取決于其組成、粒徑及荷電情況,其中100~200nm粒徑范圍內的脂質體由于空間位阻的原因在血液中較穩定。
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