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在藥物修飾及藥物載體的研究領(lǐng)域,聚乙二醉(PEG)及其衍生物因其所具有兩親性、生物相容性、無免疫原性、無副作用等特點，而備受關(guān)注。在利用PEG作為修飾劑的研究中，大多采用只具有一個活性端基的單甲氧基聚乙二醇(mPEG) ,然而mPEG的端羥基活性很小，通常需要把羥基變成活潑性更高的基團(tuán)，如對甲苯磺酸酯、氨基、羧基、醛基等，這些功能化基團(tuán)的引入擴(kuò)大了聚乙二醇的應(yīng)用范圍，使它在有機(jī)合成、蛋白質(zhì)及多肽藥物修飾、高分子合成及藥物的緩釋、靶向施藥等方面均具有應(yīng)用前景。

首先合成了單甲氧基聚乙二醇對甲苯磺酸酯(mPEG-OTs)，然后根據(jù)蓋布瑞爾合成法原理，以鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽(PPI)為親核試劑與mPEG-OTs 反應(yīng)，生成單甲氧基聚乙二醇的鄰苯二甲酰亞胺衍生物(mPEG-PI)，mPEG-PI與水合腓反應(yīng)冊解生成伯胺，合成了一端為氨基的單甲氧基聚乙二醇(mPEG-NH,)。討論了縛酸劑、溶劑、反應(yīng)條件對反應(yīng)的影響。通過紅外、液質(zhì)聯(lián)用、核磁共振譜圖證實了產(chǎn)物與目標(biāo)分子的結(jié)構(gòu)相吻合。

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