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卵巢癌是婦科常見的**疾病，大多數患者臨床診斷為晚期。其中卵巢癌的轉移是治療成功的主要障礙，因此抑制**轉移對于卵巢癌治療極為重要。一些小分子抑制劑可以有效抑制原發**的轉移。據此有科研團隊制備了一種TPD@TB/KBU2046的多功能納米粒子，可與高度轉移的**細胞特異性結合，抑制**轉移。

文獻簡述

據報道KBU2046作為小分子可被用于抑制**轉移，KBU2046 可以非常精確地插入熱休克蛋白和細胞分裂周期異源復合物的裂隙中影響激酶蛋白RAF1與異源復合物的結合，但卻無細胞毒作用。為解決這一問題，有必要引入治療元素來抑制**的生長。

這里科研學者決定使用光動力療法（PDT），它是利用光敏劑，光特定波長和氧氣達到治療效果的安全療法。光敏劑能夠產生反應性氧物質（ROS）在光照射下可誘導**細胞死亡。

光敏劑在承擔PDT療效方面起著至關重要的作用。由于π-π堆積和剛性平面結構，傳統的光敏劑很容易在水相中聚集，幸運的是，Tang團隊發現了聚集誘導發射發光體（AIEgens），AIEgens用于特定納米用于癌癥治療診斷學，諸如圖像引導的**切除術，細胞跟蹤，監測等。

一些AIEgens具有特殊結構也可以被用作具有高ROS生產效率和較強的熒光發射在聚集狀態的光敏劑。據此科研團隊制備了含有KBU2046和光動力AIEgen（TB）的自組裝納米顆粒（TPD@TB/KBU2046），此外，TPD @ TB / KBU2046納米粒子含有**靶向肽（TMTP1），其特異性地結合到高度轉移性**細胞，從而提高KBU2046和TB的在**中的積累。

制備方法：

采用納米沉淀法制備TPD@TB/KBU2046。我們通過酰胺化反應將靶向肽 (TMTP1) 連接到納米顆粒。TPD@TB/KBU2046 納米粒子的包封效率、粒徑、吸收光譜、發射光譜和 ROS 產生被表征。

另外科研學者還在體內外探索了TPD@TB/KBU2046 在圖像引導抗轉移和光動力治療中的組合功效。實驗證實該納米粒子具有不錯的靶向抗**轉移效果。

結論

綜上科研團隊制備了一種自組裝TMTP1靶向納米顆粒TPD @ TB / KBU2046納米粒子，用于圖像引導的 PDT 和抗轉移治療。該納米粒子由三個部分組成：（1）KBU2046可以抑制原發**的轉移（2）TB（光動力-AIEgens）抑制原發**的生長， (3) TPD含有TMTP1靶向肽可以與高度轉移的**細胞特異性結合。

基于TMTP1的TPD@TB/KBU2046納米粒子的靶向作用可以增加**部位AIEgen（TB）和小分子抑制劑（KBU2046）的濃度，降低對正常組織的毒性作用。并且還可在體外和體內實現卵巢癌抗轉移治療和圖像引導抗生長的協同治療，表明具有抗**生長和抗轉移的治療作用。

本文涉及的科研材料

DSPE-PEG 磷脂-聚乙二醇

http://www.wzslg.com/pro/pro-3524.html

DSPE-PEG-NHS 磷脂-聚乙二醇-活性酯

http://www.wzslg.com/pro/pro-13067.html

DSPE-PEG-TMTP1 磷脂-聚乙二醇-TMTP1肽

http://www.wzslg.com/pro/pro-38205.html

TMTP1肽修飾納米顆粒

http://www.wzslg.com/pro/pro-38206.html

KBU2046修飾納米顆粒

http://www.wzslg.com/pro/pro-38207.html

TPD修飾納米顆粒

http://www.wzslg.com/pro/pro-38208.html

TB修飾納米顆粒

http://www.wzslg.com/pro/pro-38209.html

本文涉及的合成技術

磷脂-PEG偶聯技術

http://www.wzslg.com/pro/progc-392-382.html

納米載體定制技術

http://www.wzslg.com/pro/progc-558-513.html

納米載藥定制技術

http://www.wzslg.com/pro/proc-517.html

原文獻鏈接：

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7019153/

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