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多肽偶聯(lián)藥物應(yīng)用較多的是利用多肽的靶向性，增加藥物的療效，靶向給藥，而二硫鍵是比較穩(wěn)定的共價(jià)鍵，在靶向給藥的同時(shí)還可以穩(wěn)定多肽的結(jié)構(gòu)特異性降解形成作用。
二硫鍵多肽偶聯(lián)藥物制備路線
1.使用對硝基氯甲酸苯酯與紫衫烷類、喜樹堿類或長春堿類藥物于堿性條件下反應(yīng)制備4-硝基苯基活性酯；
2.使用吡啶二硫基芐醇與4-硝基苯基活性酯于堿性條件下制備吡啶二硫基藥物碳酸酯；
3.將吡啶二硫基藥物碳酸酯與靶向多肽通過巰基－二硫鍵交換反應(yīng)，制備含有二硫鍵的多肽藥物偶聯(lián)物；
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|---|---|---|---|---|
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| 2 | 科研-四嗪Py-Tetrazine-PEG1-Alkyne/Py-PEG1-Alkyne/Pyrimidine-Tetrazine-PEG1-Alkyne | 630 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
| 3 | 胺基與NHS活性酯反應(yīng)PEG之Azido-PEG7-amine/1333154-77-0瑞禧生物 | 1297 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
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| 5 | 嵌段共聚物4 arm-PEG-TK-NH2 /NHS/MAL | 625 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
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| 7 | 功能化腙鍵響應(yīng)性磷脂 DSPE-Hyd-PEG-Alkyne/CHO/cRGD 醛基/多肽 | 674 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
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