B站免费版入口,宝贝腿开大点我添添你,亚洲国产一区二区,99久久夜色精品国产亚洲AV卜

   PEG 化抗腫瘤藥物技術能夠延長藥物的半衰期,增強藥物的穩定性,降低免疫原性和抗原性,通過改變藥物的分子結構,從而改進了藥代動力學和藥效學性質,提高了作用部位的血藥濃度.同時,相比于未修飾的藥物,經過 PEG 化的藥物表現出更好的耐受性,因而增加了注射藥物的臨床應用范圍和療效,已成為抗腫瘤藥物研究領域的熱點.

   在各類抗腫瘤化學藥物中，烷化劑是應用最早、最廣泛和最大家族之一的抗腫瘤藥物。自1942年應用氮芥治療惡性淋巴瘤以來，烷化劑已成為腫瘤化學治療藥物中最主要的一類藥物。這類藥物主要的共同特點是分子結構中細胞毒性成分，即分子中含有烷基，通常含有一個或兩個烷基，因此分別稱為單功能或雙功能烷化劑。這些烷基通常可轉變成缺電子的活潑中間產物，這些產物與細胞的生物大分子(DNA、RNA及蛋白質)中含有的電子基團(如氨基、巰基、羥基、羧酸基、磷酸基等)共價結合，發生烷化反應，使這些細胞成分在細胞代謝中失去作用，從而使細胞的組成發生變異，影響細胞分裂，致使細胞死亡。本類藥物與其他抗腫瘤藥相比，很少產生耐藥性，包括烷化劑之間或是烷化劑與非烷化劑之間均較少發生交叉耐藥，且程度較輕。

   目前常用的烷化劑類抗腫瘤藥可分為： 氮芥及其衍生物類(雙氯乙胺類)、乙撐亞胺類、甲烷磺酸酯類、亞硝脲類、環氧化物類及其他。烷化劑按化學結構可分為:氮芥類、乙撐亞胺類、甲磺酸酯及多元醇類亞硝基脲類和其他類。

乙撐亞胺類代表藥物：噻替哌Thiotepa

是一個前藥，在肝臟中被細胞色素P-450轉化為替哌(Tepa) 而起作用。氮雜環丙基能和核苷酸中的腺嘌呤、鳥嘌呤的3--N和7-N進行基化。主要用于乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，是治療膀胱癌首選藥物。

PEG-Thiotepa衍生物：

mPEG-Thiotepa甲氧基聚乙二醇噻替哌

COOH-PEG-Thiotepa羧基聚乙二醇噻替哌

SS-PEG-Thiotepa琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇噻替哌

SC-PEG-Thiotepa琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇噻替哌

ALD-PEG-Thiotepa醛基聚乙二醇噻替哌

CHO-PEG-Thiotepa丁醛聚乙二醇噻替哌

甲磺酸酯及多元醇類代表藥物：白消安Busulfan

白消安是雙功能烷化劑。結構中的甲磺酸酯基是較好的離去基團，生成的正碳離子可與DNA中

鳥嘌呤結合產生分子內交聯，毒害腫瘤細胞。主要用于治療慢性粒細胞白血病。其治療效果優于放射治療，主要不良反應為消化道反應及骨髓抑制。

PEG-Busulfan衍生物：

mPEG-Busulfan甲氧基聚乙二醇白消安

COOH-PEG-Busulfan羧基聚乙二醇白消安

SS-PEG-Busulfan琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇白消安

SC-PEG-Busulfan琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇白消安

ALD-PEG-Busulfan醛基聚乙二醇白消安

CHO-PEG-Busulfan丁醛聚乙二醇白消安

亞硝基脲類代表藥物：卡莫司汀Carmustine，一般用于腦瘤、轉移性腦瘤及其他中樞神經系統腫瘤、惡性淋巴瘤等

PEG-Carmustine衍生物：

mPEG-Carmustine甲氧基聚乙二醇卡莫司汀

COOH-PEG-Carmustine羧基聚乙二醇卡莫司汀

SS-PEG-Carmustine琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇卡莫司汀

SC-PEG-Carmustine琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇卡莫司汀

ALD-PEG-Carmustine醛基聚乙二醇卡莫司汀

CHO-PEG-Carmustine丁醛聚乙二醇卡莫司汀