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磷脂-多肽3:YIGSR/GE11/VIP/Tf各種藥物蛋白因子肽修飾脂質(zhì)體

時(shí)間:2020-11-20 16:37:43       瀏覽:1464

多肽作為受體靶向的抗腫瘤載體被越來(lái)越多地應(yīng)用于改善化療藥物的效果,也被實(shí)驗(yàn)證明能夠通過(guò)增強(qiáng)藥物的靶向特異性,增強(qiáng)藥物的靶向吸收,提高抗腫瘤效果,同時(shí)還能夠改善一些小分子藥物原有的難溶性等缺點(diǎn)。多肽載體靶向技術(shù)被譽(yù)為新一代的靶向藥物開(kāi)發(fā)技術(shù)。

 

一、 抗粘附多肽YIGSR多肽 DSPE-PEG-YIGSR多肽

YIGSR(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)(酪氨酸-異亮氨酸 -甘氨酸-絲氨酸-精氨酸)是來(lái)源于層粘連蛋白(LN)分子β1 鏈的序列,能干擾腫瘤細(xì)胞膜黏附分子與基底膜和細(xì)胞外基質(zhì)的黏附,可有效抑制纖維肉瘤和黑素瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。YIGSR肽具 有抗腫瘤血管生成的作用,不但可以抑制腫瘤轉(zhuǎn)移灶,而且可以抑制腫瘤原發(fā)灶的生長(zhǎng)。將YIGSR肽連接到脂質(zhì)體表面,用脂質(zhì)體作為 YIGSR 肽的載體,在體內(nèi)可減少酶對(duì)YIGSR肽的破壞,增強(qiáng) 抗轉(zhuǎn)移效果,有效地抑制實(shí)驗(yàn)性肺轉(zhuǎn)移和自發(fā)性肺轉(zhuǎn)移,表明YIGSR多肽脂質(zhì)體很有可能成為臨床上有效的抗轉(zhuǎn)移劑。

 

中文名稱(chēng):二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-YIGSR多肽

中文別名磷脂-聚乙二醇-YIGSR多肽

英文常用名:DSPE-PEG-YIGSR;YIGSR-PEG-DSPE

狀態(tài):固體/粉末

分子量PEG分子量可選 

純度:≥95%

規(guī)格:mg

溶解度:溶于部分有機(jī)溶劑

 

 

 

二、 腫瘤細(xì)胞表皮生長(zhǎng)因子肽DSPE-PEG-GE11

多肽GE11是通過(guò)噬菌體肽庫(kù)篩選技術(shù)獲得的小分子多肽,由11個(gè)氨基酸組成(YHWYGYTPQNVI),與大分子天然配體相比,多肽配體的優(yōu)點(diǎn):相對(duì)分子分子質(zhì)量小,免疫原性低;易擴(kuò)散及靶向性高,可以滿(mǎn)足靶向腫瘤的要求;對(duì)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)沒(méi)有影響。研究表明,GE11可以與EGFR特意性結(jié)合,并且GE11對(duì)細(xì)胞的生長(zhǎng)沒(méi)有影響。研究結(jié)果表明GE11修飾的脂質(zhì)體對(duì)EGFR具有較高的靶向性。GE11修飾的膠束,以EGFR為靶點(diǎn),結(jié)果表明制備的主動(dòng)靶向EGFR的膠束加速細(xì)胞對(duì)藥物的攝取,EGFR在非小細(xì)胞肺癌表面過(guò)度表達(dá)。

 

EGFR的靶向多肽GE11,該多肽已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于基因和藥物的腫瘤靶向?qū)?。磷脂膠束具有較好的腫瘤組織穿透性,對(duì)其引入靶向性有可能獲得更好的腫瘤組織藥物聚集效果。

 

中文名稱(chēng):二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-腫瘤多肽

中文別名:磷脂-聚乙二醇-腫瘤多肽

英文常用名:DSPE-PEG2000-GE11;DSPE-PEG-GE11

狀態(tài):固體/粉末

分子量:PEG分子量可選

純度:≥95%

規(guī)格:mg

溶解度:溶于部分有機(jī)溶劑

 

 

三、 血管活性腸肽 磷脂PEG化修飾DSPE-PEG-VIP

血管活性腸肽(vasoactive intestinal peptide,VIP) 是由28個(gè)氨基酸殘基組成的堿性多肽,屬于胰泌素/VIP族的胃腸肽類(lèi)激素,在機(jī)體內(nèi)分布十分廣泛,在胃腸道以及中樞神經(jīng)、外周神經(jīng)末梢中 含量很高,且具有廣泛的生理作用。

 

中文名稱(chēng):二硬脂?;字R掖及?/span>-聚乙二醇-血管活性腸肽VIP

中文別名:磷脂-聚乙二醇-VIP;VIP靶向肽PEG磷脂

英文常用名:DSPE-PEGVIP;VIP-PEG-DSPE

狀態(tài):固體/粉末

分子量:PEG分子量可選

純度:≥95%

規(guī)格:mg

溶解度:溶于部分有機(jī)溶劑

 

 

四、 轉(zhuǎn)鐵蛋白靶向DSPE-PEG-T7/HAIYPRH  脂質(zhì)體修飾轉(zhuǎn)鐵蛋白靶向制劑

T7 (HAIYPRH)是一種通過(guò)噬菌體展示技術(shù) 篩選得到的短肽, 能夠與 TfR 特異性結(jié)合, 結(jié)合常數(shù)高達(dá)10nmol·L?1 , 并且由于結(jié)合位點(diǎn)的不同,內(nèi)源性 Tf 不會(huì)抑制反而會(huì)促進(jìn) T7 修飾的納米粒與TfR 特異性結(jié)合。所以T7更適合作為靶向分子。

 

中文名稱(chēng):二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-轉(zhuǎn)鐵蛋白靶向肽

中文別名:磷脂-聚乙二醇-腫瘤多肽

英文常用名:DSPE-PEG2000-HAIYPRH;DSPE-PEG-HAIYPRH

狀態(tài):固體/粉末

分子量:PEG分子量可選

純度:≥95%

規(guī)格:mg

溶解度:溶于部分有機(jī)溶劑

 

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