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細胞穿透肽是一類對細胞膜具有強力穿透作用的短肽,可促進細胞攝取,經(jīng)細胞穿透肽修飾的脂質體可提高脂質體的入胞率,是目前靶向給藥載體研究的新方向。

一、 靶向穿膜肽DSPE-PEG-TAT

細胞穿膜肽是一種由10～30個氨基酸殘基組成的陽離子短肽。細胞穿膜肽能介導多種物質進入細胞,如DNA、蛋白質、抗體、顯像劑、納米粒和脂質體等。將CPPs與傳統(tǒng)的抗腫瘤藥物(如紫杉醇、喜樹堿和鬼臼毒素等) 共價連接后,能明顯提高這些藥物的抗腫瘤活性,同時也增強了這些藥物的水溶性、組織滲透力及在腫瘤組織中的分布。然而,由于細胞穿膜肽的選擇性較差、正電荷多而引起的體內(nèi)系統(tǒng)毒性、穩(wěn)定性差等問題,使其在體內(nèi)的應用受到了限制。因此,研究者想出了很多策略以提高細胞穿膜肽的腫瘤靶向性,如將腫瘤特異性靶向配體與細胞穿膜肽結合,或制成腫瘤靶向配體與細胞穿膜肽共修飾納米粒和脂質體CPPs 的分類以及統(tǒng)一的術語還沒有。根據(jù)不同的分類標準, 得到不同的種類。近有學者根據(jù)短肽的特點和來源將其分為3大類:蛋白衍生肽(protein derived CPPs), 如penetratin、TAT和pVEC等； 模型肽(model peptides) 如MAP和(Arg)7等；設計肽(designed CPPs)如MPG和Transportan等。從其兩親性性質也可將其分為3類:兩親性CPPs (PaCPPs), 如MPG、 transportan、TP10、Pep-1;中等兩親性CPPs (SaCPPs),如penetratin, RL16；非兩親性 CPPs (NaCPPs),如 R9。

中文名稱：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-靶向肽TAT

中文別名：磷脂-聚乙二醇-靶向肽TAT

英文常用名：DSPE-PEG-TAT；TAT-PEG-DSPE

狀態(tài)：固體/粉末

分子量：PEG分子量可選 

純度：≥95%

規(guī)格：mg

溶解度:溶于部分有機溶劑

二、 PH響應性穿膜肽DSPE-PEG-TH

將TH引入到脂質體中,設計合成了一種pH響應性細胞穿膜肽修飾的脂質體TH- Lip。由于TH具有pH 敏感性,在血液循環(huán)及正常組織中,TH的穿膜活性被掩蔽; 當TH-Lip到達腫瘤組織,TH序列中的組氨酸質子化,使得TH-Lip表面電荷由負轉為正,TH的穿膜活性被激活,使腫瘤細胞對TH-Lip的攝取增加。

中文名稱：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-PH響應性穿膜肽TH

中文別名：磷脂-聚乙二醇-PH響應性穿膜肽TH

英文常用名：DSPE-PEG-TH；TH-PEG-DSPE

多肽序列 : AGYLLGHINLHHLAHL

狀態(tài)：固體/粉末

分子量：PEG分子量可選 

純度：≥95%

規(guī)格：mg

溶解度:溶于部分有機溶劑

三、 靶向穿膜肽IRGD脂質體修飾 DSPE-PEG-iRGD    

iRGD peptide(Cyclo(CRGDKGPDC))是一種由 9 個氨基酸組成的環(huán)肽，先與 av integrins 結合，隨后酶解產(chǎn)生 CRGDK/R 與 神經(jīng)纖毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，從而促進藥物的組織滲透，具有靶向腫瘤、腫瘤滲透的作用。

中文名稱：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-磷脂穿膜肽

中文別名：磷脂-聚乙二醇-磷脂穿膜iRGD；磷脂穿膜肽PEG磷脂

英文常用名：DSPE-PEG-iRGD；iRGD-PEG-DSPE

狀態(tài)：固體/粉末

分子量：PEG分子量可選

純度：≥95%

規(guī)格：mg

溶解度:溶于部分有機溶劑

四、 Angiopep-2 多肽 DSPE-PEG-Angiopep-2

Angiopep-2（TFFYGGSRGKRNNFKTEEY）是由19個氨基酸分子組成的新型多肽，它可通過BBB上表達的低密度脂蛋白受體相關蛋白（LRP）受體介導內(nèi)吞進入腦組織，在腦實質的分布容積是轉鐵蛋白（LRP）的2.5倍。因此， ngiopep-2修飾的納米遞藥系統(tǒng)通過LRP介導顯著增加腦補的蓄積。研究表明，人腦膠質瘤細胞都表達LRP受體，這提示LRP可能成為腦膠質瘤靶向遞藥的一個潛在作用靶點。

中文名稱：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-多肽

中文別名：Angiopep-2多肽PEG磷脂；Angiopep-2修飾脂質體

英文常用名：DSPE-PEG-Angiopep-2

狀態(tài)：固體/粉末

分子量：PEG分子量可選

純度：≥95%

規(guī)格：mg

溶解度:溶于部分有機溶劑

部分相關:

DSPE-PEG-CRGD 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽CRGD

DSPE-PEG-iRGD 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽IRGD

DSPE-PEG-Angiopep MW:2000磷脂-聚乙二醇-腫瘤微環(huán)境穿膜肽

DSPE-PEG-TAT(YGRKKRRQRRR-NH2)磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽TAT

DSPE-PEG-RR-8(H-RRRRRRRR-NH2)磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽R8

DSPE-PEG-R8；DSPE-PEG2000-R8，磷脂-聚乙二醇-穿膜肽（八聚精氨酸(R8)）

DSPE-PEG-YIGSR YIGSR多肽修飾的脂質體 DSPE-PEG2K-YIGSR

DSPE-PEG-TH磷脂-聚乙二醇-PH響應性穿膜肽PH

DSPE-PEG-R6H4磷脂-聚乙二醇-PH響應性穿膜肽R6H4

DSPE-PEG-MPG磷脂-聚乙二醇-PH響應性穿膜肽MPG

DSPE-PEG-SEARYL-R8磷脂-聚乙二醇-PH響應性穿膜肽SEARYL-R8

DSPE-PEG-EB1磷脂-聚乙二醇-PH響應性穿膜肽EB1

DSPE-PEG-PF6磷脂-聚乙二醇-PH響應性穿膜肽PF6

DSPE-PEG2000-Tat47-57-DA 磷脂-聚乙二醇-穿膜肽

DSPE-PEG-RDP穿膜肽 含藥靶向脂質體 聯(lián)吡啶釕穿膜肽

DSPE-PEG-StA-R8改性穿膜肽

DSPE-PEG-CD133

γ-Folate-PEG-DSPE多肽固相合成γ-Folate-Cys偶聯(lián)PEG-DSPE

γ-Folate-PEG-DSPE-DOX

R8PLP/Tf-PEG-DSPE

DSPE-PEG2000-Oct

DSPE-PEG2000-ACPP細胞穿膜肽

DSPE-PEG-StA-R8磷脂-聚乙二醇-改性穿膜肽StA-R8

DSPE-PEG-穿膜肽RDP 磷脂-聚乙二醇-穿膜肽RDP