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Home > Products > PROTAC技術> PROTAC技術> 3-(2-((叔丁氧基羰基)氨基)乙氧基)丙酸
3-(2-((叔丁氧基羰基)氨基)乙氧基)丙酸
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PROTAC技術-3-(2-((叔丁氧基羰基)氨基)乙氧基)丙酸是西安瑞禧生物科技有限公司的生物試劑材料。
PROTAC介導的蛋白降解是UPS依賴的,而POI-PROTAC-E3三元復合物的形成是靶蛋白被成功降解的前提。目前,“鐘”形模型常用來描述三元復合物的形成。文獻里經常提到的hook effect也可以用該模型來解釋,即PROTAC在較大濃度的時候優先形成的是POI-PROTAC和E3-PROTAC兩種二元復合物,影響三元復合物的形成,所以PROTAC的降解活性并不是嚴格的濃度依賴性,在較大濃度時會出現降解活性下降的反常現象。三元復合物的形成并不是嚴格的與PROTAC的親和力呈正相關,因為其也受到PPI(蛋白蛋白相互作用)的影響。協同效應(cooperativity,α)常被用來描述POI和E3之間相互作用對三元復合物穩定性的影響。當α大于1時,POI和E6是正協同效應,對三元復合物的形成有利,反之則不利。
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