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Boc-Aminooxy-PEG3-C2-NH2
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R-PRO-00101 | 1 | ¥ 1 | 加入購物車 |
結構式
外觀 | N/A |
分子量 | N/A |
溶解度 | N/A |
CAS號 | N/A |
質量控制 | N/A |
儲存條件 | N/A |
保存時間 | N/A |
其他信息 | 價格1,就是價格現詢 |
PROTAC技術-Boc-Aminooxy-PEG3-C2-NH2是西安瑞禧生物科技有限公司的生物試劑材料。
PROTAC介導的蛋白降解是UPS依賴的,而POI-PROTAC-E3三元復合物的形成是靶蛋白被成功降解的前提。目前,“鐘”形模型常用來描述三元復合物的形成。文獻里經常提到的hook effect也可以用該模型來解釋,即PROTAC在較大濃度的時候優先形成的是POI-PROTAC和E3-PROTAC兩種二元復合物,影響三元復合物的形成,所以PROTAC的降解活性并不是嚴格的濃度依賴性,在較大濃度時會出現降解活性下降的反常現象。三元復合物的形成并不是嚴格的與PROTAC的親和力呈正相關,因為其也受到PPI(蛋白蛋白相互作用)的影響。協同效應(cooperativity,α)常被用來描述POI和E3之間相互作用對三元復合物穩定性的影響。當α大于1時,POI和E4是正協同效應,對三元復合物的形成有利,反之則不利。
PROTAC介導的蛋白降解是UPS依賴的,而POI-PROTAC-E3三元復合物的形成是靶蛋白被成功降解的前提。目前,“鐘”形模型常用來描述三元復合物的形成。文獻里經常提到的hook effect也可以用該模型來解釋,即PROTAC在較大濃度的時候優先形成的是POI-PROTAC和E3-PROTAC兩種二元復合物,影響三元復合物的形成,所以PROTAC的降解活性并不是嚴格的濃度依賴性,在較大濃度時會出現降解活性下降的反常現象。三元復合物的形成并不是嚴格的與PROTAC的親和力呈正相關,因為其也受到PPI(蛋白蛋白相互作用)的影響。協同效應(cooperativity,α)常被用來描述POI和E3之間相互作用對三元復合物穩定性的影響。當α大于1時,POI和E4是正協同效應,對三元復合物的形成有利,反之則不利。
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