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HO-PEG14-OH
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HO-PEG14-OH是西安瑞禧生物科技有限公司的生物試劑材料。
PROTAC介導(dǎo)的蛋白降解是UPS依賴(lài)的,而POI-PROTAC-E3三元復(fù)合物的形成是靶蛋白被成功降解的前提。目前,“鐘”形模型常用來(lái)描述三元復(fù)合物的形成。文獻(xiàn)里經(jīng)常提到的hook effect也可以用該模型來(lái)解釋?zhuān)碢ROTAC在較大濃度的時(shí)候優(yōu)先形成的是POI-PROTAC和E3-PROTAC兩種二元復(fù)合物,影響三元復(fù)合物的形成,所以PROTAC的降解活性并不是嚴(yán)格的濃度依賴(lài)性,在較大濃度時(shí)會(huì)出現(xiàn)降解活性下降的反常現(xiàn)象。三元復(fù)合物的形成并不是嚴(yán)格的與PROTAC的親和力呈正相關(guān),因?yàn)槠湟彩艿絇PI(蛋白蛋白相互作用)的影響。協(xié)同效應(yīng)(cooperativity,α)常被用來(lái)描述POI和E3之間相互作用對(duì)三元復(fù)合物穩(wěn)定性的影響。當(dāng)α大于1時(shí),POI和E4是正協(xié)同效應(yīng),對(duì)三元復(fù)合物的形成有利,反之則不利。
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