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拓撲異構酶抑制劑
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R-ADC-0024 1 ¥ 1
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拓撲異構酶抑制劑是西安瑞禧生物科技有限公司的生物試劑材料。
ADC藥物結構較為復雜,且不同ADC藥物設計之間存在較大的差異。即使同一靶點的不同藥物,由于識別位點、連接位點、連接子及所連接小分 子的不同,其*性的差異顯而易見。因此,評價ADC 藥物*性之前,先要了解該ADC藥物的設計。ADC藥物設計需要考慮① 抗體的選擇:靶點清晰、**細胞高表達,正常組織低表達;支持藥物加載、穩定、能向細胞內化;良好的PK特性;非特異性結合少;② 連接位點:一般有賴氨酸或半胱氨酸殘基,可改構進行定向偶聯; ③ 連接子:在循環中穩定, 在細胞內能被釋放(如在溶酶體內酶切釋放,或抗體 降解后釋放); ④ 細胞*藥物:高度的藥效學作用, 無 免疫原性,通過修飾能與連接子結合,機制清晰。
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