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Auristatins是全合成藥物,化學結構相對容易改造,以便優化其物理性質和成藥特征。用于和抗體偶聯的auristatins衍生物主要包括auristatin E (MMAE,1)和 auristatin F (MMAF，2)，前者是由天然微管蛋白聚合酶抑制劑多拉司他汀(dolastatin)-10衍生的合成五肽，在C-端加上一個2-氨基-1-苯基丙烷-1-醇而成。MMAE對多種人類**細胞株的抑制活性小于一個納摩爾。為了降低MMAE自身細胞*活性,MMAF結構上在dolastatin-10的C-端加上一個苯丙氨酸，因為羧基的離子化,MMAF透析細胞膜的能力較差,因此對細胞的生物活性**降低。但是和抗體偶聯以后,MMAF對細胞的抑制活性能提高2000倍以上。合成的cAC10-Val-Cit-MMAF或者anti-CD7O-Val-Cit-MMAF在動物實驗中顯示****,尤其重要的是對部分耐藥*細胞也***。


VcMMAE，或有時被稱為Val-Cit MMAE，是一種用于開發抗體-藥物偶聯物（ADC）的藥物接頭偶聯物。CAS號646502-53-6對應于該特定化合物。ADC是一類靶向****，將單克隆抗體與細胞*性藥物相結合，允許將藥物選擇性遞送至**細胞。


以下是VcMMAE組件的分解：纈氨酸：纈氨酸是一種氨基酸，是蛋白質的組成部分之一。瓜氨酸（Cit）：瓜氨酸是另一種氨基酸。MMAE（單甲基auristatin E）：MMAE是一種強效細胞*性藥物，屬于auristatine家族。它的作用是抑制微管聚合，破壞**細胞的細胞分裂過程，并導致細胞死亡。Val-Cit-MMAE分子被設計為連接到單克隆抗體上，該單克隆抗體特異性靶向表達特定抗原的*癥細胞。一旦ADC與*癥細胞結合，它就被內在化，MMAE成分在細胞內釋放，誘導細胞死亡。


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CAS646502-53-6
分類：ADC抗體
狀態：固體/粉末/溶液
產品規格：mg
保存：冷藏
儲藏條件：-20℃
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗


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瑞禧WFF.2023.9