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PROTAC的優(yōu)勢(shì)
1）作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點(diǎn)
傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過(guò)“占據(jù)驅(qū)動(dòng)”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點(diǎn)的活性位點(diǎn)，阻斷下游信號(hào)通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。而PROTAC是“事件驅(qū)動(dòng)”，不是影響蛋白的功能，而是介導(dǎo)致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導(dǎo)三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽，理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的，因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對(duì)于沒(méi)有活性位點(diǎn)的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導(dǎo)相關(guān)蛋白被降解，可以大大提高靶點(diǎn)的范圍。


2）提高選擇性、活性和安全性
與傳統(tǒng)小分子抑制劑相比，PROTAC在某些靶點(diǎn)上可實(shí)現(xiàn)小分子難以實(shí)現(xiàn)的選擇性。例如，多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑Foretinib可以結(jié)合130多種激酶，Crews等人將其作為結(jié)合靶蛋白的配體，分別連接E3連接酶VHL（von Hippel-Lindau）和CRBN（cereblon）的配體得到相應(yīng)的PROTAC，結(jié)果顯示連接VHL和CRBN的PROTAC只能分別降解36和62種蛋白，而只有12種蛋白才能被這兩種PROTAC降解。


3）克服藥物的耐藥性

小分子抑制劑或拮抗劑在臨床用藥過(guò)程中，不可避免的都會(huì)發(fā)生獲得性耐藥。比如EGFR-T790M和C797S耐藥等。雖然可以通過(guò)開(kāi)發(fā)新一代的抑制劑，如第三代和第四代EGFR來(lái)解決耐藥問(wèn)題，但是隨著新一代藥物的使用，新的耐藥也會(huì)隨之出現(xiàn)。

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。


產(chǎn)品名稱：丁二酸酐
英文名稱：Succinic anhydride

CAS108-30-5 
分類：PROTAC技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：N/A
儲(chǔ)藏條件：N/A
儲(chǔ)存時(shí)間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)


相關(guān)產(chǎn)品：
CAS1091627-77-8
CAS1245718-89-1
CAS1093647-41-6
CAS57436-38-1
CAS1096439-18-7
CAS109789-40-4
CAS109792-60-1
CAS1101668-39-6
CAS110429-45-3
CAS111790-37-5
Ald-CH2-PEG3-azide
Biotin-PEG4-amide-Alkyne
Biotin-PEG4-Amide-C6-Azide
M-PEG3-CH2-alcohol
Bis-Mal-PEG3
Biotin-PEG2-C4-alkyne
Biotin-PEG2-C6-azide
Propargyl-PEG4-amine
M-PEG8-CH2COOH
M-PEG1-NHS ester

溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)