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DSPE-PEG2k-cRGD,DSPE-PEG2000-cRGD,磷脂-聚乙二醇-細(xì)胞穿膜肽

制備了磷脂化修飾的cRGD多肽，即DSPE-PEG2000-cRGD。利用薄膜水化法制備包載尿激酶的脂質(zhì)體（DPPC，膽固醇，DSPE-mPEG2000和DSPE-PEG2000-cRGD）并用探頭超聲均一化粒徑，包封率約29％，載藥量約15％。

制備的脂質(zhì)體水合粒徑約為150nm，動(dòng)態(tài)光散射結(jié)果顯示在4℃的保存條件下粒徑能保持穩(wěn)定21天。在血小板靶向?qū)嶒?yàn)中，流式細(xì)胞儀和熒光顯微鏡結(jié)果表明cRGD脂質(zhì)體能特異性地靶向活化的血小板，而不與未活化的血小板結(jié)合。

體外模擬釋放結(jié)果顯示5小時(shí)內(nèi)約60％的尿激酶從cRGD脂質(zhì)體釋放出來，同時(shí)釋放平穩(wěn)無突釋。在BALB/c小鼠上進(jìn)行了FITC-cRGD脂質(zhì)體的藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)，通過分析血漿中的熒光強(qiáng)度，用雙室模型進(jìn)行數(shù)據(jù)擬合，結(jié)果顯示cRGD脂質(zhì)體的血液清除半衰期約為2.5h，比尿激酶的半衰期提高了10倍。同時(shí)體外毛細(xì)管模擬溶栓實(shí)驗(yàn)顯示4h內(nèi)cRGD脂質(zhì)體包載的尿激酶溶栓效果比單獨(dú)的尿激酶稍差，這與體外尿激酶釋放結(jié)果相一致。通過三氯化鐵損傷的小鼠腸系膜血管血栓模型評(píng)估包載尿激酶的cRGD脂質(zhì)體的溶栓效果，結(jié)果顯示cRGD脂質(zhì)體在體內(nèi)特異性地靶向血栓，并在降低尿激酶劑量75％的情況下取得相同的溶栓效果。

產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG2k-cRGD,DSPE-PEG2000-cRGD,磷脂-聚乙二醇-細(xì)胞穿膜肽

中文名稱：磷脂-聚乙二醇-細(xì)胞穿膜肽

英文名稱：DSPE-PEG2k-cRGD

PEG分子量:1/2/3.4/5/10K分子量可選

形態(tài)：固體或粘性液體，取決于分子量

溶解性：溶于大部分有機(jī)溶劑

規(guī)格：mg

純度：95%+

儲(chǔ)存：-20℃

用途：科研

供貨商：西安瑞禧生物科技有限公司

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西安瑞禧用于科研，不可用于人體，RL2023.5