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像氨基酸一樣,聚酯形成的膠束也可通過化學結合或物理方式包封藥物。將阿霉素上的氨基與聚乙二醇-聚乳酸乙醇酸酯(PEG-PLGA)共聚物中PLGA上的末端羥基經對硝基苯甲酰胺活化形成酰胺鍵,所得載藥膠束的CMC與單獨 PEG-PLGA的幾乎相等。與物理包封阿霉素于PEG-PLGA膠束相比,粒徑(61.5nm)稍大些,載藥量提高,可穩定釋放兩周。相對于游離的阿霉素而言,對HepG2細胞的毒性增大,可能是由于膠束的 PEG外殼與帶負電的細胞膜無特殊親和性,有利于內皮細胞輸送。
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瑞禧-PEG化磷脂膠束的制備特性
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