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聚乙二醇(Polyethylene Glycol,PEG)是經環氧乙烷單體聚合而成的高分子物質,分子由重復的氧乙烯基組成,分子式為[H-O-(CH,-CHz-O)n-H]。PEG在水及二氯甲烷、苯、乙腈和乙醇等有機溶劑中都能溶解,普通的 PEG兩端各有一個羥基,若一端以甲基封閉則得到甲氧基聚乙二醇mPEG[CH;-(O-CHz-CH2)n-OH)。PEG是一種中性、無毒且具有理化性質和良好的生物相溶性的高分子聚合物。
PEG分子中存在大量的乙氧基能夠與水分子形成大量氫鍵,這使得PEG具有高水溶性,可以在脂質體表面形成一層水化膜;PEG在脂質體表面交錯重疊覆蓋,形成致密的蘑菇狀、毛刷狀或烙餅狀構象云,構成空間位阻,阻礙某些蛋白質的吸附和細胞的粘附,并掩蓋脂質體表面的疏水性結合位點,降低血漿蛋白與脂質體之間的范德華力,阻礙血漿成分接近脂質體,從而有效地躲避RES的識別和吞噬,使脂質體在血液循環中的半衰期明顯延長。與不含PEG的脂質體相比,DSPE-PEG-脂質體在體外血漿的穩定性高,對血漿成分吸附慢,體內血液循環清除時間延長30%,因此PEG修飾的這種脂質體在具有長循環、隱形和立體穩定的特點。
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