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瑞禧-PEG衍生物中PEG含量的影響

時間:2023-05-10 11:46:32       瀏覽:248

PEG衍生物產品一般是指以聚合物的聚乙二醇為原料,通過各種化學鍵反應,使得聚合物PEG二邊連上不同的活性基團; 聚乙二醇化技術(PEGylation)是一種先進的藥用大分子修飾技術,聚乙二醇分子與藥物分子連接,能夠增大藥物的相對分子量,聚乙二醇化技術(PEGylation)是改善藥物臨床效果的重要手段。


PEG含量

脂質體的穩定性隨PEG含量的增加而增加。脂質體聚合物的穩定性對親水性端基的大小和PEG-PE 的含量有很強的依賴性,用自旋標記的ESR對PC/PEG-PE混合物的定量研究發現,脂質雙分子層結構隨PEG-PE含量的改變而改變。隨PEG-磷脂濃度的增加,其抑制脂質體凝聚程度也增大。結合15%摩爾分數DSPE-PEG(2000)的磷脂酰絲氨酸(PS)脂質體的循環時間與含有5%摩爾分數DSPE-PEG(2000)的中性脂質體循環時間明顯不同。前者可有效地降低PS脂質體的親和力,減少PS介導的血漿蛋白粘附,大于80%的凝血素粘附和促凝血活性被抑制;當含量下降時該保護作用降低。隨PEG-磷脂濃度的增加,粒子間斥力及脂質體的體內、外穩定性也增大。


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