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PEG分子量

隨PEG分子量的增加(由2000增至5000),其延緩脂質體中鈣黃綠素(calcein)滲漏的作用明顯增強,屏蔽RES對脂質體的識別和攝取作用也增強。增大PEG-磷脂中PEG的分子量及其結合率能有效抑制脂質體的聚集。PEG-PE與PC的混合物的物理狀態(tài)取決于PEG-PE中 PEG的分子量,3種物理狀態(tài)分別為:各組分呈可混溶的薄層相、分離的薄層相及混合膠團。在研究分子量分別為1000~3000、5000、12000的短、中長、長鏈PEG對脂質體穩(wěn)定性的影響時發(fā)現,7%摩爾分數以上的PEG(1000~3000)-(DPPE)和11%摩爾分數的PEG(5000)-DPPE在(DPPC)中有強烈的形成混合膠團的趨勢。

所有濃度的PEG(12000)-DPPE和大于8%摩爾分數的PEG(5000)-DPPE則均形成分離的薄層相。表明低濃度的短鏈PEG可形成混溶的脂質雙層,最適宜用作對藥物載體的修飾,而在濃度較高時易使脂質雙層溶解而導致藥物泄露。高分子量的PEG可使脂質體更穩(wěn)定,但分子量大于5000的PEG在某些處方中不適用,原因可能在于產生了相分離。

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