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脂質(zhì)體具有靶向、長效、穩(wěn)定性等多方面的優(yōu)點。但也存在一定的不足和問題,如脂質(zhì)成分易氧化水解、脂質(zhì)體易聚集以及脂質(zhì)體進入血循環(huán)后易被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)細胞快速清除、靶向脂質(zhì)體在體內(nèi)發(fā)揮作用前難以保證其完整性等。為克服以上不足,立體穩(wěn)定脂質(zhì)體應(yīng)運而生。立體穩(wěn)定脂質(zhì)體是一種表面含有天然或合成聚合物修飾的類脂衍生物的新型脂質(zhì)體。修飾聚合物的種類有聚己二醇(PEG)、聚丙烯酰胺(PPA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等，其中PEG是常用的一種。PEG分子與磷脂分子通過共價鍵結(jié)合形成PEG衍生化磷脂,能保護脂質(zhì)體，使脂質(zhì)體物理、化學(xué)及生物穩(wěn)定性提高。
PEG衍生化磷脂能降低脂質(zhì)體的滲漏率,減少其聚集和融合,延長有效期。在體循環(huán)中則可抑制細胞粘附,屏蔽RES對脂質(zhì)體的識別和攝取,延長脂質(zhì)體體內(nèi)循環(huán)時間,因此,此類脂質(zhì)體又稱長循環(huán)脂質(zhì)體。如用(DSPC)、(CH)、(DSPE)-PEG2000通過凍融法制得的鏈澈酶脂質(zhì)體,tz和AUCo-比直接使用藥物時分別增大16.3倍和6.1倍。
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瑞禧-PEG-磷脂類型簡介
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