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硼酸催化羧基化β-環糊精接枝四氧化三鐵制備-瑞禧科研

時間:2023-03-03 17:04:04       瀏覽:462

β-環糊精是由1,4-糖苷鍵鏈接7d-吡喃葡萄糖苷單元的環狀低聚糖,β-環糊精具有兩親性、生物相容性好、免疫原性低、來源廣泛和價格低廉的優點,可以提高藥物的溶解性和穩定性,加強藥物吸收,掩蓋不必要的氣味和味道,據此有科研學者提供了硼酸催化羧基化β-環糊精接枝四氧化三鐵制備方法,瑞禧小編為大家整理如下

(1)氨基化四氧化三鐵的制備:稱取3gfe3o4粒子,溶于含有150ml無水乙醇和2ml的去離子水的三口燒瓶中,在超聲中分散均勻,升溫至80℃,在氮氣保護下,加入3ml3-氨丙基三乙氧基硅烷(atpes),機械攪拌下以180r/min的速度反應6h,靜置冷卻,抽濾,干燥后的氨基化四氧化三鐵(fe3o4-nh2)

(2)β-環糊精磁性產物的制備:稱取一定量的β-cd-coohfe3o4-nh2,加入到含有15ml二甲基亞砜的三口燒瓶中,將混合物超聲10min,再稱取一定量的硼酸,在氮氣保護下,升溫至一定的溫度,反應一定時間后,冷卻至室溫,用80ml無水乙醇稀釋反溶,重復磁力傾析2-3次,得到產物,并將干燥后的產物保存;

在步驟(2)中,操作參數范圍為:反應溫度為6080℃,反應時間為48hβ-cd-coohfe3o4-nh2的質量比為10:26β-cd-cooh與催化劑質量比為10:24

原理:本發明采用3-氨丙基三乙氧基硅烷(aptes)改性四氧化三鐵(fe3o4)得到具有氨基結構的fe3o4;再用羧基化β-環糊精(β-cd-cooh)和氨基化四氧化三鐵(fe3o4-nh2)為原料,硼酸為催化劑,通過酰胺化反應制備得到β-環糊精接枝氨基化四氧化三鐵的產物β-cd-fe3o4。產物β-cd-fe3o4具有良好的親水性和磁性能,可用于藥物遞送系統的靶向載體。羧基化β-環糊精與氨基化fe3o4接枝率的測定方法:依據beer-lambert定律,采用紅外光譜的定量分析方法測定了產物的相對接枝率。通過產物紅外譜圖中對應羧基化β-環糊精和氨基化fe3o4的特征吸收峰面積比,確定二者的相對含量,用于比較其接枝率的大小,以確定最佳的操作條件。

有益效果:本發明方法制備的產物的綜合性能得到進一步的改善,具有良好生物相容性和磁性能,該制備方法具有原料和催化劑綠色、反應條件溫和,反應時間短,且接枝率高的特點。

 

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