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瑞禧-喜樹堿-樺木酸-PEG/與青蒿琥酯偶聯物/20(S)-羥基乙酸喜樹堿酯中間體

時間:2022-11-29 11:09:25       瀏覽:216

瑞禧生物小編下面分享的科研內容是喜樹堿-樺木酸-PEG/與青蒿琥酯偶聯物/20(S)-羥基乙酸喜樹堿酯中間體,一起來看看!

20(S)-羥基乙酸喜樹堿酯中間體的制備方法:

以喜樹堿和芐氧乙酸為原料,4-二甲氨基吡啶和N,N'-二異丙基碳二亞胺催化劑存在下合成20(S)-羥基乙酸喜樹堿酯中間體產物。結果通過兩步反應成功合成20(S)-羥基乙酸喜樹堿酯中間體,并對第二步的反應條件進行了篩選優化;結果表明,10%Pd/C/H 2/二氯甲烷的條件完成制備目標中間體,產物收率較高且副產物少。結論本文設計的方法不僅可以成功合成目標產物,且副反應少、目標產物收率較高。

喜樹堿-樺木酸-PEG的制備方法:
從喜樹果實中提取樺木酸和喜樹堿的方法,以喜樹果實為原料經粉碎-乙醇溶液萃取-濃縮萃取液至浸膏-浸膏經石油醚超聲萃取脫脂-弱堿性水溶液超聲提取浸膏-強堿性水溶液超聲提取殘留浸膏-弱堿性提取液酸化,析出沉淀,過濾得到喜樹堿粗品,強堿性提取液酸化,析出沉淀,過濾得到樺木酸粗品-喜樹堿和樺木酸粗品分別重結晶后得到產品.本發明操作簡單,易于規模化生產,且實現了樺木酸和喜樹堿的同時生產.

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