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紫杉醇和雷公藤內酯共載的脂質聚合物納米粒子可用于協同治療肝癌

時間:2021-12-09 16:14:55       瀏覽:444

背景

肺癌是常見的癌癥之一,其中非小細胞肺癌(NSCLC)占肺癌的80%以上。目前NSCLC的治療策略一般處于診斷時期,因為約有85%的患者發現時已被診斷為晚期,因此手術方式已不再適用。臨床上首選化療方式,但缺乏有效藥物載體,使得化療異常艱難。為解決這一難題,有科研團隊嘗試 LPN 設計為紫杉醇 (PTX) 和雷公藤內酯 (TL) 的共遞送系統,以實現協同治療效果并降低耐藥性。


簡介

非小細胞肺癌(NSCLC)占肺癌的大部分,臨床上治療常采用化療方式更為理想。據報道紫杉醇 (PTX) 等第三代化療藥物聯合鉑類化合物是一線治療藥物,在眾多藥物中脫穎而出,但PTX具有全身毒性和耐藥性導致治療效果不佳,因此,迫切需要為NSCLC設計新的治療方法。

有科研學者發現,基于納米技術的藥物遞送系統 (DDS) 可能會解決這一難題。其可通過增強的滲透性和保留(EPR)效應增強藥代動力學參數,例如有效載荷的大體積分布和**沉積,從而提高治療效果和降低全身毒性。

具體的思路就是在各種納米顆粒中,脂質-聚合物混合納米顆粒(LPN)將聚合物納米顆粒和脂質體的優點結合到一個遞送平臺中,而基于LPN的雙組分結構為組合藥物遞送提供了一個理想的平臺,可以便捷地將不同的藥物可以加載到聚合物核或脂質殼上。 


另外,雷公藤內酯TL是一種從中草藥雷公藤中分離出來的活性化合物,具有廣譜治療作用,包括抗炎、免疫抑制和抗**活性。也被證明可以誘導細胞凋亡并抑制各種癌細胞的細胞增殖,包括胰腺癌、胃癌、非小細胞肺癌等;它通過抑制細胞核,在體外和體內證明了其對非小細胞肺癌的細胞毒作用。然而,TL 在水中的溶解度很差,這是科研團隊設計的一大挑戰

基于此,科研團隊設計LPN設計為PTX 和雷公藤內酯(TL)的共同遞送系統協同治療并降低耐藥性。口服給藥血漿中TL的顯著和快速波動可能導致其毒性,因此,有必要設計LPNs延長藥物釋放并提高其安全性。

結論

綜上,科研團隊成功設計了一種雙載藥物載體LPNs,使用脂質和聚合物材料通過納米沉淀法制備了PTX和TL共載 LPNs(P/T-LPNs)。研究了P/T-LPNs 組合對人肺癌細胞的影響應用單一藥物負載 LPN 和游離藥物組合進行對比。

體內外實驗結果證明,LPNs中兩種藥物共載對肺癌移植瘤具有協同作用,全身毒副作用最小。這種共同遞送系統將結合 LPN 的理想特性和PTX和TL的協同作用,肺癌治療的理想方法

本文科研涉及材料

DSPE-mPEG 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N- [甲氧基(聚乙二醇)

http://www.wzslg.com/pro/pro-813.html

DSPE-PEG-FITC 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N -[(聚乙二醇)- 5000 ] -異硫氰酸熒光素

http://www.wzslg.com/pro/pro-30288.html

PLGA聚(乳酸-乙醇酸共聚物) 

http://www.wzslg.com/pro/pro-2390.html

MTT

http://www.wzslg.com/pro/pro-37294.html

納米顆粒負載紫杉醇

http://www.wzslg.com/pro/pro-37403.html

納米顆粒負載雷公藤內酯

http://www.wzslg.com/pro/pro-37505.html

FITC負載脂質納米顆粒 

http://www.wzslg.com/pro/pro-37506.html

本文涉及的合成技術

磷脂-PEG偶聯技術

http://www.wzslg.com/pro/progc-392-382.html

載藥脂質體定制及其他脂質體定制技術

http://www.wzslg.com/pro/progc-532-517.html

納米載體定制技術

http://www.wzslg.com/pro/progc-558-513.html

納米載藥定制技術

http://www.wzslg.com/pro/proc-517.html

熒光染料標記定制

http://www.wzslg.com/pro/progc-453-445-7.html

原文獻鏈接:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6161729/

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西安瑞禧生物科技可提供:進口磷脂,PEG衍生物,熒光量子點,各類熒光探針,藥用聚合物,點擊化學,脂質體,無機納米材料,各類特色定制產品等。

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