B站免费版入口,宝贝腿开大点我添添你,亚洲国产一区二区,99久久夜色精品国产亚洲AV卜

背景

雷洛昔芬 (RXF) 是一種激素樣藥物，在臨床上用作選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，用來治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥和雌激素依賴性乳腺癌。但據(jù)報道，口服給藥后 RXF 的絕對生物利用度僅為 2% ，主要是由于極差的溶解性和顯著的腸道首過效應(yīng)。有實驗說明RXF不僅不溶于水，且難溶于油類和脂類賦形劑，因此靜脈注射RXF不切實際。

基于此，科研團(tuán)隊研究開發(fā)一種負(fù)載RXF口服遞送的環(huán)糊精/殼聚糖納米顆粒 (ccNPs)，以提高口服生物利用度。

簡介

臨床給藥生物利用度差是導(dǎo)致治療效果不理想的重要原因，為突破這一瓶頸，雷洛昔芬RXF的口服給藥已探索嘗試了多種制劑，雖然這些暫時解決了RXF的截留問題，但卻忽略了長期儲存時嚴(yán)重的藥物排出和泄漏。

在大多數(shù)納米載體中，RXF會在離心或靜置時從納米顆粒中沉淀出來。為提高長期穩(wěn)定性，Burra等人對負(fù)載 RXF的固體脂質(zhì)納米顆粒進(jìn)行了凍干，但是封裝的完成對于RXF的口服遞送遠(yuǎn)不夠，合格的遞送系統(tǒng)應(yīng)具有優(yōu)異的跨上皮轉(zhuǎn)運能力。據(jù)此科研團(tuán)隊想到了環(huán)糊精以及殼聚糖。

眾所周知，環(huán)糊精具有有效溶解難溶于水的藥物的潛力，而殼聚糖具有通過松開腸細(xì)胞的緊密連接來克服吸收屏障的優(yōu)勢，但它們極少用于口服給藥。

在這項研究中，他們利用陰離子磺丁基醚-β-環(huán)糊精（SBE-β-CD）和陽離子寡聚殼聚糖來制造復(fù)合納米顆粒，以實現(xiàn) RXF 負(fù)載和生物利用度的提高。

負(fù)載RXF的ccNPs (RXF-ccNPs) 是通過包含環(huán)糊精然后與殼聚糖絡(luò)合來制備的。RXF-ccNPs 通過粒徑、形態(tài)、體外釋放和胃腸道穩(wěn)定性得到充分表征。通過藥代動力學(xué)、原位單程腸道灌注、細(xì)胞攝取和離體成像以及口服藥代動力學(xué)來評估口服遞送功效和跨上皮轉(zhuǎn)運潛力。

所得 到的RXF-ccNP 粒徑約為 165 nm，分布較窄。與大鼠 RXF 懸浮液相比，通過 ccNPs，RXF 的口服生物利用度提高了2.6 倍。

實驗結(jié)果表明：

1、 RXF-ccNPs 可以改善 RXF 的腸道通透性。

2、 可以增加 RXF 的細(xì)胞攝取。

3、 可促進(jìn)RXF跨吸收性上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運。

4、 RXF-ccNPs生物相容性好，可在 RXF 之上口服遞送水溶性差的藥物。

結(jié)論

該科研團(tuán)隊為解決生物利用度差這一問題，通過陰離子磺丁基醚-β-環(huán)糊精（SBE-β-CD）和陽離子寡聚殼聚糖制造復(fù)合納米顆粒，開發(fā)了一種基于環(huán)糊精和殼聚糖的RXF口服納米給藥系統(tǒng)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，RXF 可以很好地包含在 SBE-β-CD 中，并通過靜電相互作用進(jìn)一步與殼聚糖寡聚形成納米顆粒。由此產(chǎn)生的納米顆粒 (ccNPs) 具有小粒徑并表現(xiàn)出持續(xù)的藥物釋放。而RXF 的口服生物利用度通過 ccNPs 則顯著提高2.6倍。

本文涉及的科研材料

CY3-chitosan

http://www.wzslg.com/pro/pro-3070.html

陰離子磺丁基醚-β-環(huán)糊精（SBE-β-CD）

http://www.wzslg.com/pro/pro-37289.html

陽離子寡聚殼聚糖

http://www.wzslg.com/pro/pro-37291.html

水溶性低聚殼聚糖

http://www.wzslg.com/pro/pro-37292.html

CY3-nanoparticles

http://www.wzslg.com/pro/pro-37290.html

本文涉及的合成技術(shù)

脂質(zhì)納米凍干技術(shù) 

脂質(zhì)體載藥凍干技術(shù)

http://www.wzslg.com/pro/progc-532-517-18.html

環(huán)糊精衍生物

http://www.wzslg.com/pro/progc-476-473.html

納米載體定制

http://www.wzslg.com/pro/progc-558-513.html

熒光染料標(biāo)記定制

http://www.wzslg.com/pro/progc-453-445-7.html

載藥脂質(zhì)體定制技術(shù)

http://www.wzslg.com/pro/progc-532-517.html

原文獻(xiàn)鏈接：

https://www.mdpi.com/1999-4923/10/3/76/html

免責(zé)聲明

我們尊重原創(chuàng)作品。選取的文章已明確注明來源，版權(quán)歸原作者所有，如涉及侵權(quán)或其他問題，請聯(lián)系我們進(jìn)行刪除。不作為商業(yè)用途轉(zhuǎn)發(fā)使用！文末科研材料及合成技術(shù)產(chǎn)品均可提供~

西安瑞禧生物科技有限公司主營產(chǎn)品有：進(jìn)口磷脂，各類脂質(zhì)體，聚合物及共聚物，熒光染料和標(biāo)記技術(shù)，無機(jī)納米顆粒，生物定制技術(shù)產(chǎn)品，特色技術(shù)產(chǎn)品等等。