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ATWLPPR配體修飾的載多肽藥物PEDF免疫脂質(zhì)體的制備和表征初步研究

時(shí)間:2021-10-14 15:32:05       瀏覽:520

研究表面鍵合ATWLPPR配體的載多肽藥物PEDF免疫脂質(zhì)體的制備方法,并對(duì)其性質(zhì)進(jìn)行初步研究.


方法:采用逆向蒸發(fā)法制備空白脂質(zhì)體,通過(guò)羧基活潑酯化,利用帶末端羧基的磷脂酰乙醇胺(PE)的聚乙二醇衍生物(DSPE—PEGCOOH)將配體寡肽ATWLPPR共價(jià)鍵合到脂質(zhì)體上,制備空白免疫脂質(zhì)體,采用pH梯度法裝載PEDF;HPLC測(cè)量配體結(jié)合率;用PEDF試劑盒間接測(cè)定PEDF免疫脂質(zhì)體的包封率;并采用相應(yīng)方法分析免疫脂質(zhì)體的形態(tài),平均粒徑,表面電荷及體外穩(wěn)定性等藥劑學(xué)性質(zhì).結(jié)果:制備了表面鍵合ATWLPPR的載多肽藥物PEDF免疫脂質(zhì)體,平均配體結(jié)合率59.85%;平均PEDF包封率74.6%;平均粒徑357.5nm;表面電荷-46.6mV;平均24h體外PEDF漏出率0.99%.

嘗試采用pH梯度法成功制備了載多肽藥物PEDF免疫脂質(zhì)體,其藥劑學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,為實(shí)現(xiàn)PEDF體內(nèi)以新途徑主動(dòng)靶向傳輸?shù)揭暰W(wǎng)膜脈絡(luò)膜新生血管發(fā)揮臨床作用奠定了實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ).

目的:研究表面鍵合ATWLPPR配體的載多肽藥物PEDF免疫脂質(zhì)體的制備方法,并對(duì)其性質(zhì)進(jìn)行初步研究.方法:采用逆向蒸發(fā)法制備空白脂質(zhì)體,通過(guò)羧基活潑酯化,利用帶末端羧基的磷脂酰乙醇胺(PE)的聚乙二醇衍生物(DSPE—PEGCOOH)將配體寡肽ATWLPPR共價(jià)鍵合到脂質(zhì)體上,制備空白免疫脂質(zhì)體,采用pH梯度法裝載PEDF;HPLC測(cè)量配體結(jié)合率;用PEDF試劑盒間接測(cè)定PEDF免疫脂質(zhì)體的包封率;并采用相應(yīng)方法分析免疫脂質(zhì)體的形態(tài),平均粒徑,表面電荷及體外穩(wěn)定性等藥劑學(xué)性質(zhì).結(jié)果:制備了表面鍵合ATWLPPR的載多肽藥物PEDF免疫脂質(zhì)體,平均配體結(jié)合率59.85%;平均PEDF包封率74.6%;平均粒徑357.5nm;表面電荷-46.6mV;平均24h體外PEDF漏出率0.99%.結(jié)論:嘗試采用pH梯度法成功制備了載多肽藥物PEDF免疫脂質(zhì)體,其藥劑學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,為實(shí)現(xiàn)PEDF體內(nèi)以新途徑主動(dòng)靶向傳輸?shù)揭暰W(wǎng)膜脈絡(luò)膜新生血管發(fā)揮臨床作用奠定了實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ).
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