- 029-86354885
- 18392009562
聚(2-乙基-2-噁唑啉) Poly(2-ethyl-2-oxazoline),PEOz是一種高分子長鏈聚合物 具有良好的水溶性、柔順性和生物相容性等
利用具有親水性、pH-敏感性的高分子聚合物聚(2-乙基-2-噁唑啉)(poly(2-ethyl-oxazoline),PEOZ)構(gòu)建長循環(huán)pH敏感脂質(zhì)體,可以獲得穩(wěn)定的具有良好酸敏特性的脂質(zhì)體制劑。
以銅鋅超氧化物歧化酶模擬物(Cu-Zn Superoxide Dismutase mimics,SODm)為模型,對PEOZ修飾脂質(zhì)體進行了系統(tǒng)的研究。以對甲基苯磺酸甲酯(MeOTS)為引發(fā)劑,引發(fā)2-乙基-2-噁唑啉單體(2-ethyl-2-oxazoline, EOZ)陽離子開環(huán)聚合,以氫氧化鉀/甲醇溶液為終止劑閉環(huán),通過控制EOZ單體與引發(fā)劑的比例合成不同分子量的羥基封端的PEOZ,采用薄層色譜法(TLC)、凝膠滲透色譜法(GPC)、紅外光譜法(IR)進行驗證,最終獲得分子量分別為2276、3260、4275、4976的PEOZ。
以分子量為4976的PEOZ與丁二酸單膽固醇酯(CHEMS)酯化反應(yīng)合成兩親性嵌段共聚物PEOZ-CHEMS,采用TLC、IR、氫譜1H-NMR確證了其結(jié)構(gòu)。以紫外分光光度法作為SODm的檢測方法,該方法準確、精密度較高,為SODm脂質(zhì)體的制劑評價、質(zhì)量控制提供依據(jù)。
通過濁度法以及鈣離子穩(wěn)定性驗證PEOZ修飾脂質(zhì)體具有酸敏性及長循環(huán)性:PEOZ脂質(zhì)體在pH5.5、5.0、4.5的緩沖溶液中孵育吸光度值變化非常明顯,pH值越低,變化越顯著,且與時間呈正相關(guān);PEOZ修飾脂質(zhì)體在低濃度(2mM)CaCl2溶液中孵育30min吸光度基本無變化,在較高濃度(4mM,6mM) CaCl2溶液中基本無變化或變化較小為提高PEOZ修飾SODm脂質(zhì)體的儲存穩(wěn)定性,并保持其性質(zhì)不變,將其制備為冷凍干燥制劑。
通過對凍干工藝的合理優(yōu)化,選擇10%的海藻糖為凍干保護劑,得到脂質(zhì)體凍干產(chǎn)品外觀飽滿、平整、細膩,0.2min內(nèi)即可復(fù)溶,復(fù)溶后溶液呈半透明并帶有乳光,復(fù)溶后濁度變化率僅為40%。應(yīng)用改良氮藍四唑(Nitro Blue Tetrazolium Chloride monohydrate, NBT)光照法對SODm及PEOZ修飾SODm脂質(zhì)體的活性進行測定,氮藍四唑光照法操作簡單、穩(wěn)定可靠、經(jīng)濟實用,可用于PEOZ修飾的SODm脂質(zhì)體的活性測定,SODm在脂質(zhì)體包裹后活性未發(fā)生改變。
PEOz可以替代PEG在膠束中形成親水段外殼,研究表明PEOz不但有著跟PEG一樣的材料安全性,還和PEG一樣具有體內(nèi)長循環(huán)的效果,PEOz比PEG更有優(yōu)勢的就是他具有PH敏感型和溫度敏感型,因此PEGz可以代替PEG作為新興的環(huán)境響應(yīng)型的材料。
序號 | 新聞標題 | 瀏覽次數(shù) | 作者 | 發(fā)布時間 |
---|---|---|---|---|
1 | 瑞禧定制-功能化1,2,4,5-四嗪Cis-[Pt-1,3-Propanediamine]-2-Me-Tetrazine/IC-MethylTetrazine | 618 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
2 | 科研-四嗪Py-Tetrazine-PEG1-Alkyne/Py-PEG1-Alkyne/Pyrimidine-Tetrazine-PEG1-Alkyne | 629 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
3 | 胺基與NHS活性酯反應(yīng)PEG之Azido-PEG7-amine/1333154-77-0瑞禧生物 | 1297 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
4 | 瑞禧2023更新 Azido-PEG8-acid疊氮八聚乙二醇羧酸 | 549 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
5 | 嵌段共聚物4 arm-PEG-TK-NH2 /NHS/MAL | 625 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
6 | 活性氧敏感聚合物TK-PPE 酮縮硫醇-聚磷酸酯 PPE-TK | 675 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
7 | 功能化腙鍵響應(yīng)性磷脂 DSPE-Hyd-PEG-Alkyne/CHO/cRGD 醛基/多肽 | 674 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |