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PEG制備方法1-聚乙二醇的氨基化制備路線和方法(NH2-PEG-FITC)

氨基化后的聚乙二醇, 由于反應活性較大的氨基取代了羥基, 因此, 在大分子反應中尤為重要,如與另一含羧基的大分子進行反應形成嵌段共聚物。

Buckm ann 和Johan sson 曾經用溴化聚乙二醇(PEG—B r) 作為原料通過兩種途徑來合成聚乙二醇胺(PEG—NH2) [ 15～ 16 ] (式4～ 5) :

PEG—B r 可用PEG 和亞硫酰二溴(SOB r2) 在甲苯和三乙胺中反應得到[ 17～ 18] (式6) :

盡管方法(4) 轉化率很高, 但要用到氣態氨, 需在高壓釜中反應。相比較而言, 方法(5) 更方便,但因己二胺具有雙功能基, 在反應過程中, 容易引起PEG 鏈之間的交接[ 19 ]。

Mutter, Geckeler 和Ciuffarin[ 10, 20, 21 ]用經典的蓋布瑞爾合成法得到了PEG-NH2 (式7) :

Harris 等[ 22 ]用聚乙二醇醛(PEG-OCH2CHO) 和醋酸銨反應也制得了PEG-NH2(式8) :

利用這種方法醛基可以完全被氨基取代, 而且不會引起鏈的斷裂。

Zalipsky曾經報道過一種有效的PEG-NH2 的合成方法, 產率為80% , 產物可以達到完全氨基化[ 17 ] (式9) :

產品種類：

DBCO-PEG-Tosylate

DBCO-PEG-Acetylthio

DBCO-PEG-Aminooxy

DBCO-PEG-NPC

DBCO-PEG-SAS

DBCO-PEG-SC

DBCO-PEG-SCM

DBCO-PEG-SG

DBCO-PEG-SS

DBCO-PEG-SVA

DBCO-PEG-Epoxides

DBCO-PEG-ValericAcids

DBCO-PEG-Acrylamide

DBCO-PEG-Bromide

DBCO-PEG-Vinylsulfone

DBCO-PEG-Methacrylate

DBCO-PEG-Iodoacetate

DBCO-PEG-Chloride

DBCO-PEG-Folate

DBCO-PEG-CHEMS

TCO-PEG-Tosylate

TCO-PEG-Acetylthio

TCO-PEG-Aminooxy

TCO-PEG-NPC

TCO-PEG-SAS

TCO-PEG-SC

TCO-PEG-SCM

TCO-PEG-SG

TCO-PEG-SS

TCO-PEG-SVA

TCO-PEG-Epoxides

TCO-PEG-ValericAcids

TCO-PEG-Acrylamide

TCO-PEG-Bromide

TCO-PEG-Vinylsulfone

TCO-PEG-Methacrylate

TCO-PEG-Iodoacetate

TCO-PEG-Chloride

TCO-PEG-Folate

TCO-PEG-CHEMS

Tetrazine-PEG-Tosylate

Tetrazine-PEG-Acetylthio

Tetrazine-PEG-Aminooxy

Tetrazine-PEG-NPC

Tetrazine-PEG-SAS

Tetrazine-PEG-SC

Tetrazine-PEG-SCM

Tetrazine-PEG-SG

Tetrazine-PEG-SS

Tetrazine-PEG-SVA

Tetrazine-PEG-Epoxides

Tetrazine-PEG-ValericAcids

Tetrazine-PEG-Acrylamide

Tetrazine-PEG-Bromide

Tetrazine-PEG-Vinylsulfone

Tetrazine-PEG-Methacrylate

Tetrazine-PEG-Iodoacetate

Tetrazine-PEG-Chloride

Tetrazine-PEG-Folate

Tetrazine-PEG-CHEMS