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目的 ：

摸索Ga 標記的經DOTA螯合的含CendR基序的iNGR多肽( "Ga-DOTA-iNGR)的最佳制備條件,觀察其在小鼠體內的生物分布,并初步評價其在荷瘤裸鼠的靶向顯像能力。

方法：

取“Ga新鮮淋洗液200 μl (92.5~ 129.5 MBq)，通過調節pH值、反應溫度、反應時間及DOTA-iNGR用量,摸索最佳標記條件。測定標記產物的體外穩定性.體內穩定性及脂水分配系數。正常小鼠經尾靜脈注射“Ga-DOTA-iINGR后，分別于10、20 .40.60及120 min處死,取血及主要臟器,測質量及放射性計數。建立人纖維肉瘤細胞HT-1080(表達CD13)和人結腸癌細胞HT-29(不表達CD13)荷瘤裸鼠模型,經尾靜脈注射"Ga-DOTA-iNCR ,60 min后用microPET采集靜態圖像。采用獨立樣本l檢驗分析數據。結果Ga 放射性活度92.5~ 129.5 MBq .DOTA-iNGR用量2 ug、pH值4.0.90~ 100 C加熱5~ 10 min時的標記率最高,可達(97.5+1.3)%。*Ga-DOTA-iNGR在生理鹽水(室溫)及鼠血清(37 C)中放置4h后,放化純均大于95% ,在體內代謝1 h后,尿液中“Ga-DOTA-iNGR的放化純仍大于85%。脂水分配系數為-2.71+0.18。"*Ga-DOTA-iNGR在小鼠體內經腎代謝,血液清除迅速,其他臟器放射性攝取少。荷瘤裸鼠microPET顯像顯示,HT- 1080腫瘤部位有明顯放射性濃聚。

結論 ：Ga-DOTA-iNGR標記方法簡便，標記率高,無需進--步純化，體外及體內穩定性好,生物分布理想,能靶向結合CD13陽性腫瘤,有望成為一種新型的CD13陽性腫瘤靶向顯像劑。

相關資料：

DOTA-ingr多肽

(68)Ga-DOTA-ingr

放射性核素~(177)Lu標記DOTA-NGR多肽

Ga-DOTA-Pasireotide帕瑞肽

68Ga-DOTA-Triptorelin曲普瑞林多肽

Cu-DOTA-奧曲肽Octreotide

多肽TMVP1標記放射性核素 68Ga  68Ga-DOTA-TMVP1 

多肽TMVP1標記放射性核素99mTc  99mTc-DOTA-TMVP1

多肽TMTP1標記放射性核素 68Ga   68Ga-DOTA-TMTP1 

多肽TMTP1標記放射性核素99mTc  99mTc-DOTA-TMTP1

三功能探針cRGD-AMF-DOTA-Eu

熒光探針68Ga-DOTA-Ahx-lys-cNGQGEQc-C

熒光探針68Ga-DOTA-Ahx-lys-cNGQGEQc-L

Gd-DOTA-NHS

MMA-DOTA-Eu-PAMAM

68Ga標記DOTA-NKL

68Ga標記DOTA-RKL

68Ga標記DOTA-DKL

68 Ga-DOTA-RGD2

FITC標記PEG-Gd-DOTA-angiopep-2多肽

Gd-DOTA-arabinogalactan阿拉伯半乳聚糖

Gd-DOTA-CSn低聚殼聚糖

FITC-DOTA-CSn

Gd-DOTA-Pullulan普魯蘭多糖

FITC-DOTA-Pullulan普魯蘭多糖

99mTc-DOTA-ASP當歸多糖

Gd-DOTA-Gly甘草酸

111In-DOTA-mAb109單克隆抗體探針

177 Lu-DOTA-h-R 3人源化表皮生長因子受體單克隆抗體

(99m)Tc-DOTA-3H11胃癌單克隆抗體

YDOTA-3H11胃癌單克隆抗體

Cu-DOTA-KLH

^177Lu-DOTA-RTX利妥昔單克隆抗體

111In- DOTA-Panitumumab抗EGFR單克隆抗體

125I- DOTA-Panitumumab抗EGFR單克隆抗體

111In- DOTA-白細胞介素-31(IL-31)

125I- DOTA-白細胞介素-31(IL-31)

NOTA-Butyne

NOTA-PEG-NH2

NOTA-PEG-COOH

NOTA-PEG-Mal

NOTA-PEG-NHS

NOTA-PEG-N3

NOTA-PEG-SH

NOTA-PEG-FA

NOTA-PEG4-NH2

NOTA-Mal

NOTA-peg-BSA   NOTA大環配體-聚乙二醇-牛血清白蛋白

NOTA-peg-HAS  NOTA大環配體-聚乙二醇-人血清白蛋白

NOTA-peg-Transferrin  NOTA大環配體-聚乙二醇-轉鐵蛋白

NOTA-peg-Wheat germ agglutinin(WGA)  NOTA大環配體-聚乙二醇-小麥胚凝集素

NOTA-peg-Streptavidins  NOTA大環配體-聚乙二醇-鏈霉親和素

NOTA-peg-Heparin  NOTA大環配體-聚乙二醇-肝素

NOTA-peg-Concanavalin A  NOTA大環配體-聚乙二醇- 刀豆球蛋白

NOTA-peg-Catalase    NOTA大環配體-聚乙二醇-過氧化氫酶

NOTA-peg-Insulin  NOTA大環配體-聚乙二醇- 胰島素

NOTA-peg-Casein  NOTA大環配體-聚乙二醇-絡蛋白

NOTA-peg-Ovalbumin  NOTA大環配體-聚乙二醇-卵清蛋白

NOTA-peg-Lectins  NOTA大環配體-聚乙二醇-凝集素

NOTA-peg-Dextran   NOTA大環配體-聚乙二醇-葡聚糖 右旋糖酐

NOTA-peg-Lysozyme  NOTA大環配體-聚乙二醇-溶菌酶

NOTA-peg-alginate  NOTA大環配體-聚乙二醇- 海藻酸鈉

NOTA-peg-Chitosan  NOTA大環配體-聚乙二醇-殼聚糖

NOTA-peg-galactose   NOTA大環配體-聚乙二醇-半乳糖

NOTA-peg-mannose  NOTA大環配體-聚乙二醇- 甘露糖

NOTA-peg-Glucose  NOTA大環配體-聚乙二醇- 葡萄糖

NOTA-peg-Lactosyl   NOTA大環配體-聚乙二醇- 乳糖基

NOTA-peg-Xanthan   NOTA大環配體-聚乙二醇-黃原膠

NOTA-peg-Fucoidan  NOTA大環配體-聚乙二醇- 巖藻多糖

NOTA-peg-Xylan   NOTA大環配體-聚乙二醇- 木聚糖

NOTA-peg-Cellobiose  NOTA大環配體-聚乙二醇- 纖維二糖

NOTA-peg-Lentinan   NOTA大環配體-聚乙二醇-香菇多糖

NOTA-peg-Chondroitin sulfate NOTA大環配體-聚乙二醇-硫酸軟骨素

NOTA-peg-HRP NOTA大環配體-聚乙二醇- 辣根過氧化氫酶

NOTA-peg-RGD NOTA大環配體-聚乙二醇-三肽

NOTA-peg-CRGD NOTA大環配體-聚乙二醇-環肽

NOTA-peg-Angiopep  NOTA大環配體-聚乙二醇-八肽衍生物

NOTA-peg-TAT NOTA大環配體-聚乙二醇-穿膜肽

NOTA-peg-Octreotide NOTA大環配體-聚乙二醇-奧曲肽

NOTA-peg-SP94 NOTA大環配體-聚乙二醇-肝癌特異靶向肽

NOTA-peg-CPP NOTA大環配體-聚乙二醇-酪蛋白磷酸肽

NOTA-peg-CTT2 NOTA大環配體-聚乙二醇-抗癌靶向多肽

NOTA-peg-CCK8 NOTA大環配體-聚乙二醇-CCK8

NOTA-peg-GE11 NOTA大環配體-聚乙二醇-小分子多肽

NOTA-peg-RVG29 NOTA大環配體-聚乙二醇-腦靶向肽

NOTA-peg-YIGSR  NOTA大環配體-聚乙二醇-抗粘附多肽

NOTA-peg-WSW NOTA大環配體-聚乙二醇-肝靶向肽

NOTA-peg-Pep-1 NOTA大環配體-聚乙二醇-腦膠質瘤靶肽

NOTA-peg-MMPs大環配體-聚乙二醇-基質金屬蛋白酶

NOTA-peg-NGR大環配體-聚乙二醇-新生血管靶向肽

NOTA-peg-R8大環配體-聚乙二醇-穿膜肽

NOTA-PEG4-RGD

18F-NOTA-iCREKA穿膜肽

Ga-NOTA-環肽TMTP1

Ga-NOTA-環肽TMVP1

68Ga-NOTA-IF7腫瘤血管肽

64Cu-NOTA-Herceptin曲妥珠單抗探針

68Ga-NOTA-胃癌相關抗原MG7

68Ga-NOTA-[RM26]

68Ga-NOTA-EGFR抗表皮生長因子受體單克隆抗體EGFR

64Cu-NOTA-MAbs芍藥苷單克隆抗體

64Cu-NOTA-抗黃曲霉毒素B1單克隆抗體

64Cu-NOTA-抗rP27~(Kip1)單鏈抗體