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小編瑞禧為你科普聚乙二醇修飾技術：

異氰酸酯是異氰酸的各種酯的總稱，用于家電、汽車、建筑、鞋業(yè)、家具、膠粘劑等行業(yè)。包括單異氰酸酯R－N=C=O和二異氰酸酯O=C=N－R－N=C=O及多異氰酸酯等。

常見的二異氰酸酯包括甲苯二異氰酸酯（TDI）、異佛爾酮二異氰酸酯（IPDI）、二苯基甲烷二異氰酸酯（MDI）、二環(huán)己基甲烷二異氰酸酯（HMDI）、六亞甲基二異氰酸酯（HDI）、賴氨酸二異氰酸酯（LDI）。

制備方法：

用伯胺光氣法生產異氰酸酯，反應如下：由二胺光氣法可制得二異氰酸酯：隨著科技的進步和合成理論的不斷深入，硝基化合物直接與一氧化碳高溫高壓催化合成異氰酸酯的工藝越來越來成熟。

由于異氰酸酯結構中含有不飽和鍵，因此具有高活性，容易與一些帶活性基團的有機或無機物反應，生成聚氨酯彈性體。

（1）與羥基化合物的反應：如與多元醇、聚醚、聚酯酰胺、蓖麻油等含活性羥基化合物反應生成氨甲基酸酯。

（2）與含氨基化合物的反應：與胺類化合物反應通常生成取代脲，如果進一步發(fā)生反應則最終生成縮二脲。

（3）與水反應：與水反應生成胺和二氧化碳，胺進一步與異氰酸酯反應生成取代脲。

（4）與含羧基化合物的反應：與有機羧酸、末端為羧基的聚酯等化合物反應，先生成混合酸酐，最后分解放出二氧化碳而生成酰胺。

（5）與氨基甲酸酯的反應：反應生成脲基甲酸酯。

此外，異氰酸酯在適當的條件下還可以發(fā)生自聚反應，形成二聚體或高分子量的聚合物，因此，異氰酸酯一般要求在低溫、無光照條件下儲存。

異氰酸酯修飾聚乙二醇小分子藥物包括

NCO-PEG-Busulfan  異氰酸酯聚乙二醇白消安

NCO-PEG-氮甲N-F  異氰酸酯聚乙二醇氮甲N-F（甲酰溶肉瘤素）

NCO-PEG-HN2  異氰酸酯聚乙二醇鹽酸氮芥

NCO-PEG-nitromin 異氰酸酯聚乙二醇氧氮芥

NCO-PEG-CTX 異氰酸酯聚乙二醇環(huán)磷酰胺

NCO-PEG-Melphalan 異氰酸酯聚乙二醇米爾法蘭

NCO-PEG-Chlorambucil 異氰酸酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

NCO-PEG-EMP 異氰酸酯聚乙二醇磷酸雌莫司汀

NCO-PEG-Thiotepa異氰酸酯聚乙二醇噻替哌

NCO-PEG-Busulfan異氰酸酯聚乙二醇白消安

NCO-PEG-Carmustine異氰酸酯聚乙二醇卡莫司汀

NCO-PEG-Fluorouraci l 異氰酸酯聚乙二醇氟尿嘧啶

NCO-PEG-Carmofur異氰酸酯聚乙二醇卡莫氟

NCO-PEG-Cytarabine異氰酸酯聚乙二醇鹽酸阿糖胞苷

NCO-PEG-Mercaptopurine 異氰酸酯聚乙二醇巰嘌呤

NCO-PEG-AT-1438 異氰酸酯聚乙二醇磺巰嘌呤鈉(溶癌呤）

NCO-PEG-MTX異氰酸酯聚乙二醇甲氨蝶呤

NCO-PEG-Tomudex 異氰酸酯聚乙二醇拉泰曲克

NCO-PEG- Edatrexate(10－EDAM) 異氰酸酯聚乙二醇依達曲沙

NCO-PEG- ActinomycinD (AMD 異氰酸酯聚乙二醇放線菌素D

NCO-PEG-Bleomycin (BLM)  異氰酸酯聚乙二醇博來霉素

NCO-PEG-DNR  異氰酸酯聚乙二醇柔紅霉素

NCO-PEG-MTZ 異氰酸酯聚乙二醇米托蔥醌

NCO-PEG-mangiferin異氰酸酯聚乙二醇芒果甙

NCO-PEG-curcumin 異氰酸酯聚乙二醇姜黃素

NCO-PEG-βelemen 異氰酸酯聚乙二醇欖香烯

NCO-PEG-Ara-C 異氰酸酯乙二醇阿糖胞苷

NCO-PEG-KLT 異氰酸酯聚乙二醇康萊特

NCO-PEG-L-OHP 異氰酸酯聚乙二醇奧沙利鉑

NCO-PEG-PUR 異氰酸酯聚乙二醇葛根素

NCO-PEG-Scu異氰酸酯聚乙二醇燈盞乙素

NCO-PEG-Flud異氰酸酯聚乙二醇氟達拉濱

NCO-PEG-PPS異氰酸酯聚乙二醇豬苓多糖

NCO-PEG-APS異氰酸酯聚乙二醇黃芪多糖

NCO-PEG-EPS 異氰酸酯聚乙二醇仙靈多糖

NCO-PEG-Ginsenoside 異氰酸酯聚乙二醇人參皂苷

NCO-PEG-Harringtonine 異氰酸酯聚乙二醇三尖杉酯堿

NCO-PEG-PGF 異氰酸酯聚乙二醇灰樹花(舞茸)多糖