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小編瑞禧為你科普聚乙二醇修飾技術:
泊洛沙姆又稱環氧丙烷與環氧乙烷的聚合物,是一種非離子表面活性劑和藥用輔料。功能有:1、增加藥物的溶解度;2、作為乳化劑和穩定劑;3、可以作為緩釋材料;4、作為乳膏劑,栓劑的基質;5、在眼部給藥系統的應用有很好的效果。
1.利用聚己內酯(PCL)與親水性添加劑泊洛沙姆188(F68)共混物作為載體材料與抗癌藥物紫杉醇組成納米粒緩釋載藥系統。
F68在微球表面形成孔狀結構,提高了紫杉醇PCL微球的釋放并獲得了接近恒定的釋放性能。
F68在PCL/F68載體材料中起到了增強疏水性藥物紫杉醇釋放的作用,進而增加紫杉醇在腫瘤局部的有效治療濃度。
紫杉醇同劑量下,紫杉醇PCL/F68載藥納米粒的抗腫瘤活性要高于傳統紫杉醇注射液全身給藥。紫杉醇PCL/F68載藥納米粒對裸鼠人乳腺癌B37實體瘤生長具有明顯抑制作用。腫瘤局部注射紫杉醇PCL/F68載藥納米粒準能夠有效地抑制腫瘤的生長。
2.泊洛沙姆作胰島素栓劑基質-增加降糖作用
直腸內PH值接近中性或微堿性,且水解酶活性低,藥物極少被破壞。日可基本避免肝臟的首過效應。胰島素是大分子藥物,直腸內吸收相對困難,因而要加入促吸收劑,以提高生物利用度。
動物實驗發現,用泊洛沙姆做基質,制備的胰島素栓劑降糖作用大大改善。
另有人制得了-系列含脫氧膽酸、牛磺膽堿鈉等的栓劑,每枚含胰島素50
單位,直腸給藥于糖尿病兔,其降糖作用相當于皮下注射40單位胰島素的
56%顯示出 良好的牛物利用度
3.眼部給藥系統:
聚合物微球進入人體后易被白細胞所吞噬泊洛沙姆可用于阻止含藥微粒
被巨噬細胞吞噬,從而增加其在血液系統的停留時間。
泊洛沙姆能夠降低血粘度,降低血細胞的聚合反應預防血栓的形成,此外能
夠抑制氧化應激反應和局勢細胞的浸潤有效地降低炎癥反應。
泊洛沙姆修飾聚乙二醇小分子藥物包括:
Poloxamer-PEG-HN2泊洛薩姆活化聚乙二醇鹽酸氮芥
Poloxamer-PEG-nitromin、泊洛薩姆活化聚乙二醇氧氮芥
Poloxamer-PEG-CTX泊洛薩姆活化聚乙二醇環磷酰胺
Poloxamer-PEG-Melphalan泊洛薩姆活化聚乙二醇米爾法蘭
Poloxamer-PEG-Chlorambucil、泊洛薩姆活化聚乙二醇苯丁酸氮芥
Poloxamer-PEG-EMP泊洛薩姆活化聚乙二醇磷酸雌莫司汀
Poloxamer-PEG-Thiotepa泊洛薩姆活化聚乙二醇噻替哌
Poloxamer-PEG-Busulfan泊洛薩姆活化聚乙二醇白消安
Poloxamer-PEG-Carmustine泊洛薩姆活化聚乙二醇卡莫司汀
Poloxamer-PEG-Fluorouraci l泊洛薩姆活化聚乙二醇氟尿嘧啶
Poloxamer-PEG-Carmofur泊洛薩姆活化聚乙二醇卡莫氟
Poloxamer-PEG-Cytarabine泊洛薩姆活化聚乙二醇鹽酸阿糖胞苷Poloxamer-PEG-Mercaptopurine泊洛薩姆活化聚乙二醇巰嘌呤
Poloxamer-PEG-AT-1438泊洛薩姆活化聚乙二醇磺巰嘌呤鈉(溶癌呤)
Poloxamer-PEG-MTX泊洛薩姆活化聚乙二醇甲氨蝶呤
Poloxamer-PEG-Tomudex泊洛薩姆活化聚乙二醇拉泰曲克
Poloxamer-PEG- Edatrexate(10-EDAM)泊洛薩姆活化聚乙二醇依達曲沙
Poloxamer-PEG- ActinomycinD (AMD)泊洛薩姆活化聚乙二醇放線菌素D
Poloxamer-PEG-Bleomycin (BLM) 泊洛薩姆活化聚乙二醇博來霉素
Poloxamer-PEG-DNR 泊洛薩姆活化聚乙二醇柔紅霉素
Poloxamer-PEG-MTZ泊洛薩姆活化聚乙二醇米托蔥醌
Poloxamer-PEG-mangiferin泊洛薩姆活化聚乙二醇芒果甙
Poloxamer-PEG-curcumin泊洛薩姆活化聚乙二醇姜黃素
Poloxamer-PEG-βelemen泊洛薩姆活化聚乙二醇欖香烯
Poloxamer-PEG-Ara-C泊洛薩姆活化聚乙二醇阿糖胞苷
Poloxamer-PEG-KLT泊洛薩姆活化聚乙二醇康萊特
Poloxamer-PEG-L-OHP泊洛薩姆活化聚乙二醇奧沙利鉑
Poloxamer-PEG-PUR泊洛薩姆活化聚乙二醇葛根素
Poloxamer-PEG-Scu泊洛薩姆活化聚乙二醇燈盞乙素
Poloxamer-PEG-Flud泊洛薩姆活化聚乙二醇氟達拉濱
Poloxamer-PEG-PPS泊洛薩姆活化聚乙二醇豬苓多糖
Poloxamer-PEG-APS泊洛薩姆活化聚乙二醇黃芪多糖
Poloxamer-PEG-EPS泊洛薩姆活化聚乙二醇仙靈多糖
Poloxamer-PEG-Ginsenoside泊洛薩姆活化聚乙二醇人參皂苷
Poloxamer-PEG-Harringtonine泊洛薩姆活化聚乙二醇三尖杉酯堿
Poloxamer-PEG-PGF泊洛薩姆活化聚乙二醇灰樹花(舞茸)多糖
序號 | 新聞標題 | 瀏覽次數 | 作者 | 發布時間 |
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