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PEG化已經(jīng)很好地實現(xiàn)了定點特異性修飾的目標，使用能夠特異性地和蛋白質(zhì)或多肽的N端α氨基共價結(jié)合。

1.腫瘤壞死因子-0 ( TNF-a)是一種涉及到系統(tǒng)性炎癥的細胞因子,主要由巨噬細胞分泌。其主要功能是調(diào)節(jié)免疫細胞,作為-種內(nèi)源性致熱源,可以導致發(fā)熱,引起細胞凋亡,阻止腫瘤發(fā)生和病毒復制等。其功能失調(diào)被認為和很多疾病相關(guān),比如阿爾茲海默癥、銀屑病、癌癥、重度抑郁、腸炎等。

TNF的受體( TNF Receptor )可以向細胞內(nèi)傳導生存和死亡的信號,對于細胞的繁殖、分

化、凋亡以及免疫反應(yīng)的調(diào)控和炎癥的誘導等起著重要的作用。TNF-a是細胞信號通路中重要的一環(huán)，因此成為多個藥物的靶向目標。

SPA-PEG-TNF-a 琥珀酰亞胺丙酸酯聚乙二醇腫瘤壞死因子

MAL-PEG-TNF-a 馬來酰亞胺聚乙二醇腫瘤壞死因子

Glucose-PEG-TNF-a  葡萄糖聚乙二醇腫瘤壞死因子

Trehalose-PEG-TNF-a 海藻糖聚乙二醇腫瘤壞死因子

Mannitol-PEG-TNF-a   甘露醇聚乙二醇腫瘤壞死因子

β-Cyclodextrin-PEG-TNF-a-環(huán)糊精聚乙二醇腫瘤壞死因子

Sucrose-PEG-TNF-a   蔗糖聚乙二醇腫瘤壞死因子

2.睫狀神經(jīng)營養(yǎng)因子(CNTF)是從雞胚的睫狀神經(jīng)節(jié)中提取的一種多功能細胞因子。為了實現(xiàn)在體內(nèi)更持久的藥效作用,根據(jù)睫狀神經(jīng)營養(yǎng)因子CNTF第17位為游離半胱氨酸殘基，而轉(zhuǎn)鐵蛋白Tf無游離半胱氨酸的特點，采用N羥基琥珀酰亞胺聚乙二醇馬來酰亞胺作為偶聯(lián)劑，實現(xiàn)了兩者定點偶聯(lián)，然后結(jié)合蛋白自身特性制定純化方法，制備獲得純度高于90%的轉(zhuǎn)鐵蛋白聚乙二醇睫狀神經(jīng)營養(yǎng)因子(T-PEG5k-CNTF)耦合物。大鼠藥代動力學試驗顯示T-PEG5k-CNTF耦合物在體內(nèi)的代謝半衰期延長至8.2小時，與CNTF原蛋白相比提高了約17倍。Tf-PEG5k-CNTF能更為顯著地影響小鼠對食物攝入量和減輕體重。因此,轉(zhuǎn)鐵蛋白偶聯(lián)技術(shù)可用于腦部靶向蛋白藥物的長效遞送。

SPA-PEG-CNT F 琥珀酰亞胺丙酸酯聚乙二醇人睫狀神經(jīng)營養(yǎng)因子突變體

MAL-PEG-CNT F 馬來酰亞胺聚乙二醇人睫狀神經(jīng)營養(yǎng)因子突變體

SC-PEG-CNT F  琥珀酰亞胺碳酸酯聚乙二醇人睫狀神經(jīng)營養(yǎng)因子突變體

SS-PEG-CNT F m琥珀酰亞胺琥珀酸酯聚乙二醇人睫狀神經(jīng)營養(yǎng)因子突變體

SG-PEG-CNT F  羥基琥珀酰亞胺酯聚乙二醇人睫狀神經(jīng)營養(yǎng)因子突變體

FA-PEG-CNT F 葉酸聚乙二醇人睫狀神經(jīng)營養(yǎng)因子突變體

西安瑞禧生物專注于科研級別的藥物傳遞和藥物納米靶向方面研究，致力于研發(fā)更前沿的納米靶向科研產(chǎn)品以滿足國內(nèi)廣大科研院校及其他相關(guān)科研單位的需求.

溫馨提示：上述資料僅供科研參考(2021.2.lrx)