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1.Hirudin水蛭素

水蛭素作為較強的凝血酶抑制劑也存在一些顯著地藥用缺點，如水蛭素分子量很小，極易被腎小球濾過，血漿半衰期很短，一般只有 60到100分鐘。 聚乙二醇修飾是用聚乙二醇衍生物修飾劑共價修飾蛋白質或多肽等生物分子的過程。聚乙二醇(PEG)具有良好的生物相容性、無毒性和無抗原性等優點，聚乙二醇化的蛋白藥物分子量增大，腎小球清除速率降低，藥物體內循環半衰期和生物利用度均有所增加。

聚乙二醇化水蛭素衍生物：

CONA-PEG-hirudin刀豆球蛋白聚乙二醇化水蛭素

MAL-PEG-hirudin馬來酰亞胺聚乙二醇水蛭素

TF-PEG--hirudin轉鐵蛋白聚乙二醇化水蛭素

cys-PEG-hirudin半胱氨酸聚乙二醇化水蛭素

NC-PEG-hirudin硝基苯基碳酸鹽聚乙二醇水蛭素

GA-PEG-hirudin甘草次酸聚乙二醇水蛭素

MMPS-PEG-hirudin基質金屬蛋白聚乙二醇水蛭素

Heparin-PEG-hirudin肝素聚乙二醇修飾水蛭素

SS-PEG--hirudin琥珀酰亞胺琥珀酸酯聚乙二醇水蛭素

DOX-PEG--hirudin多柔比星聚乙二醇水蛭素

Dextran-PEG--hirudin葡聚糖聚乙二醇水蛭素

Chitosan-PEG--hirudin殼聚糖聚乙二醇水蛭素

2.MEK甲硫氨酸腦啡肽

腦中發現的兩種五肽，即甲硫氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽。它們都是中樞神經系統中的類嗎啡性神經遞質。它們結合于細胞表面受體似同阿片一樣。含腦啡肽的神經元存在于腦和脊髓灰質中。它在脊髓的主要功能是調節痛的感覺，在腦部的功能不明，但也能鎮靜和提高痛閾。腦啡肽的快速酶解破壞、較高的肝臟清除以及通過血腦屏障 （BBB） 的困難是影響其成藥性的重要障礙，腦啡肽及類似物經PEG化修飾后可以降低體內酶降解、延長半衰期;并且根據聚乙二醇獨特的雙親理化性質,經適當分子量PEG修飾的腦啡肽可能提高通過BBB的能力。

聚乙二醇化甲硫氨酸腦啡肽衍生物：

CONA-PEG-MEK刀豆球蛋白聚乙二醇化甲硫氨酸腦啡肽

MAL-PEG-MEK馬來酰亞胺聚乙二醇甲硫氨酸腦啡肽

TF-PEG--MEK轉鐵蛋白聚乙二醇化甲硫氨酸腦啡肽

cys-PEG-MEK半胱氨酸聚乙二醇化甲硫氨酸腦啡肽

NC-PEG-MEK硝基苯基碳酸鹽聚乙二醇甲硫氨酸腦啡肽

GA-PEG-MEK甘草次酸聚乙二醇甲硫氨酸腦啡肽

MMPS-PEG-MEK基質金屬蛋白聚乙二醇甲硫氨酸腦啡肽

Heparin-PEG-MEK肝素聚乙二醇修飾甲硫氨酸腦啡肽

GA-PEG--MEK甘草次酸聚乙二醇甲硫氨酸腦啡肽

SS-PEG--MEK琥珀酰亞胺琥珀酸酯聚乙二醇甲硫氨酸腦啡肽

DOX-PEG--MEK多柔比星聚乙二醇甲硫氨酸腦啡肽

3.多粘菌素PME

多粘菌素是一組堿性多肽類抗生素總稱 ,主要有A、B、C、D和E 5種,其基本結構均為類環狀十肽序列,包括一個七肽環, 一個三環側鏈,三環側鏈各帶有一個含氨基酸殘基端的脂肪酸尾鏈,殘基端的不同氨基酸組成導致其化學結構不全相同,是多粘菌素分型的主要依據。多粘菌素B和E僅有一個氨基酸的差異,多粘菌素B的6號位上是苯丙氨酸,E是亮氨酸.多粘菌素E能有效治療耐藥性革蘭陰性菌引發的各類感染，但是其明顯的腎臟毒性卻嚴重限制了該藥物的臨床應用。采用化學合成的方法制備了聚乙二醇2000單甲醚-多粘菌素E(mPEG2K-PME),并對其進行了初步表征。在體外抗菌實驗和細胞毒性實驗的基礎上，進一步構建小鼠大腸桿菌腹腔感染模型，考察mPEG2K-PME對腹腔感染小鼠的治療效果及其對腎組織的毒性作用。結果表明:mPEG2K-PME在體外環境下對大腸桿菌具有明顯的抑制作用,mPEG2K修飾后的PME在體外環境下具有良好的抗菌活性,濃度越大，抗菌效果越好。

聚乙二醇化多粘菌素E衍生物：

 MAL-PEG-PME馬來酰亞胺聚乙二醇修飾多粘菌素E

ALD-PEG-PME醛基聚乙二醇多粘菌素E

SS-PEG-PME琥珀酰亞胺琥珀酸酯聚乙二醇多粘菌素E

mal-PEG-PME馬來酰亞胺聚乙二醇多粘菌素E

FN-PEG-PME纖連蛋白聚乙二醇多粘菌素E

GA-PEG-PME甘草次酸聚乙二醇多粘菌素E

CONA-PEG-PME 刀豆球蛋白聚乙二醇多粘菌素E

ALD-PEG-PME醛基聚乙二醇多粘菌素E

ALD-PEG-PME醛基聚乙二醇修飾多粘菌素E

TF-PEG-PME轉鐵蛋白聚乙二醇多粘菌素E

FN-PEG-PME纖連蛋白聚乙二醇多粘菌素E

CONA-PEG-PME 刀豆球蛋白聚乙二醇多粘菌素E

MMPS-PEG-PME基質金屬蛋白聚乙二醇多粘菌素E

Heparin-PEG-PME肝素聚乙二醇修飾多粘菌素E

GA-PEG-PME甘草次酸聚乙二醇多粘菌素E