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蛋白質類和多肽類小分子藥物的聚乙二醇結合物是很有前途的蛋白質和多肽類藥物的新型給藥系統。聚乙二醇修飾的蛋白質和多肽類藥物可增加藥物的溶解度和穩定性,減弱或消除免疫原性.抗原性和毒性,改善藥物的體內藥動學性質,增加藥物的體內半衰期,增加治療指數等。

蛋白質和多肽類小分子藥物主要包括酶、細胞因子等一些具有特殊功能的蛋白質。現代基因工程的手段使得人們能夠大量獲取所需的蛋白質，但由于天然或重組的未經任何修飾的蛋白質類藥物易引起機體的免疫反應，以及在體內的半衰期較短等原因而減弱了其臨床效果，也大大限制了它們的使用。

細胞因子相關衍生物：

G-PEG-EPO氨基葡萄糖聚乙二醇促紅細胞生成素

G-PEG-rHuEPO氨基葡萄糖聚乙二醇人重組促紅細胞生成素

NHS-PEG-TPO活性酯聚乙二醇人促血小板生成素

ALD-PEG-bFGF丙醛聚乙二醇堿性成纖維細胞生長因子

ALD-PEG-rhKGF-2丙醛聚乙二醇修飾重組人角化細胞生長因子-2

作為治療藥物，聚乙二醇修飾的蛋白比未修飾的蛋白更有效。PEG修飾的蛋白質(亦稱蛋白質的PEG化)包括PEG與蛋白質和多肽類藥物的物理結合物和化學修飾物,可改變蛋白質藥物的一些性質，如:①增加此類藥物的溶解度和穩定性。②.減弱或消除免疫原性.抗原性和毒性。③改善藥物的體內藥動學性質，增加藥物在體內的半衰期。④增加藥物的治療指數、擴大臨床使用等。目前此項研究主要集中在PEG與蛋白質的化學結合，且已在蛋白質藥物研究中廣泛應用。

G-PEG-EPO氨基葡萄糖聚乙二醇促紅細胞生成素

NHS-PEG-EPO活性酯聚乙二醇促紅細胞生成素

NH2-PEG-EPO氨基聚乙二醇促紅細胞生成素

G-PEG-rHuEPO氨基葡萄糖聚乙二醇人重組促紅細胞生成素

NHS-PEG-rHuEPO活性酯聚乙二醇人重組促紅細胞生成素

NH2-PEG-rHuEPO氨基聚乙二醇人重組促紅細胞生成素

NH2-PEG-TPO氨基聚乙二醇人促血小板生成素

NHS-PEG-TPO活性酯聚乙二醇人促血小板生成素

G-PEG-TPO氨基葡萄糖聚乙二醇人促血小板生成素

ALD-PEG-bFGF丙醛聚乙二醇堿性成纖維細胞生長因子

ALD -PEG--rb-bFGF丙醛聚乙二醇重組牛堿性成纖維細胞生長因子

ALD- PEG--rhbFGF 丙醛聚乙二醇化重組人堿性成纖維細胞生長因子

bALD-PEG-FGF-21丁醛聚乙二醇化成纖維細胞生長因子21

bALD-PEG-rhFGF18丁醛聚乙二醇化重組人成纖維細胞生長因子18

ALD-peg-FGF-10丁醛聚乙二醇化人成纖維細胞生長因子-10

備注：又稱為角化細胞生長因子-2（ALD-peg-KGF-2）