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FpAT的氨基酸序列為H-Asp-Ser-Gly-Glu-Gly-Asp-Phe-Leu-Ala-Glu-Gly-Gly-Gly-Val-Arg-OH

采用Fmoc固相合成方法得到小肽FpAT,然后經(jīng)PEG修飾得到PEG-FpAT。首先將第一個(gè)氨基酸偶聯(lián)到固相載體上,然后逐步偶聯(lián)后續(xù)氨基酸,依照肽序?qū)?/span>FpAT所有的氨基酸偶聯(lián)完后，再利用三氟乙酸(TFA)將肽序從固相載體上切割下來,然后進(jìn)行PEG化修飾,最后利用HPLC進(jìn)行純化得到PEG- FpAT。

 抗腫瘤小肽FpAT的聚乙二醇衍生物:

其結(jié)構(gòu)是在FpAT的N-端、C-端連上半胱氨酸,偶聯(lián)上有馬來酰亞胺基聚乙二醇、乙烯基聚乙二醇或碘代乙酰基聚乙二醇,或在FpAT的N-端氨基、C-端羧基以及其天冬氨酸或谷氨酸側(cè)鏈羧基上偶聯(lián)聚乙二醇，得到：

產(chǎn)物一：PEG-M- Cys-FpAT

產(chǎn)物二：FpAT-Cys-M-PEG

產(chǎn)物三：PEG-X- (CH2) mCO-NH-FpAT

產(chǎn)物四：FpAT- [C0-X- (CH2) m-PEG] z

將PEG-NH,分別與馬來酸酐、乙烯基氯化亞砜、碘代乙酸酐反應(yīng)得到馬來酰亞胺基聚乙二醇、乙烯基聚乙二醇、碘代乙酰基聚乙二醇。其中馬來酰亞胺基聚乙二醇可通過如下反應(yīng)制備:

產(chǎn)物五：IA-PEG-FpAT

產(chǎn)物六:mal-PEG-FpAT

產(chǎn)物七:vinyl-PEG-FpAT

 相關(guān)產(chǎn)品：

FN-PEG-β2

mal-PEG-T20

Tyr-PEG-GX1

mPEG-rhES

Tyr-PEG-TA1

PEG-M- Cys-FpAT

FpAT-Cys-M-PEG

PEG-X- (CH2) mCO-NH-FpAT

FpAT- [C0-X- (CH2) m-PEG] z

mal-PEG-FpAT

vinyl-PEG-FpAT

IA-PEG-FpAT

NH2-PEG-FpAT

NHS-PEG-FpAT

A54-PEG-CS-SA

A54-PEG-CS-SA/DOX

FA-PEG-CS

mPEG-CS

mPEG-CS-siRNA NPs

anti-HER2/mPEG-CS-siRNA NPs

nh2-PEG-rh-IL-6

NHS-PEG-rhEPO（糖蛋白）

mPEG-rhEPO

NH2-PEG-rhEPO

ALD-PEG-rhEPO

G-PEG-EPO

MPEG-EPO