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二硬脂酰磷脂酰乙醇胺PEG脂質體的研究應用

時間:2020-11-30 10:18:10       瀏覽:1295

常見的藥物載體有脂質體、脂質微球、多聚復合物及蛋白多肽類等??蒯尯桶邢蛑|體制劑是目前藥物運載系統的熱點。

 

脂質體具有低毒、易制備、既能作為水溶性藥物的載體又能作為脂溶性藥物的載體適用于多種給藥途徑、提高藥物的穩定性、實現靶向性給藥等優點。但當脂質體進入體內后,由于血漿中的調理素對脂質體的特異性調理作用,以及網狀內皮系統(RES)細胞與脂質體的非特異性疏水作用,使其易被RES細胞攝取、清除,在血液循環中的半衰期較短,主動靶向性和穩定性較差,其應用受到限制。對脂質體表面行聚乙二醇(PEG)修飾后,得到長循環脂質體(LCL),可以延長脂質體的半衰期和提高它在血液循環中的穩定性、改變脂質體的生物學分布,并具有靶向性

    PEG是由乙二醇單體聚合而成的線性高分子材料,分子組成為HO-CH2-CH2(OCH2CH2O)n-CH2-CH2-OH。PEG延長脂質體血循環半衰期的機理如下

 

1. PEG分子中存在的大量乙氧基能夠與水形成氫鍵,使PEG具有水溶性和高柔順性,在脂質體表面形成一層水化膜;PEG在脂質體表面交錯重疊覆蓋,形成致密的蘑菇狀、毛刷狀或烙餅狀構象云,構成空間位阻,阻礙某些蛋白質的吸附和細胞的黏附,并掩蓋脂質體表面的疏水性結合位點,降低血漿蛋白與脂質體之間的范德華力,阻礙血漿成分接近脂質體,從而有效地躲避RES的識別和吞噬,使脂質體在血循環中的半衰期明顯延長。與不含PEG的脂質體相比,DSPE-PEG-脂質體在體外血漿的穩定性高,與血漿成分的吸附慢;體內血循環清除時間延長30%,因此PEG修飾的這種脂質體具有長循環、隱形和立體穩定的特點。

   2. PEG-脂質復合物中,由于單純PEG或PEG-硬脂酸與脂質體的連接不牢固,不能有效降低RES對脂質體的攝取。PEG-二棕櫚酰磷脂酰甘油酯和PEG-膽固醇延長脂質體T1/2的能力較單純PEG或PEG-硬脂酸強,但低于DSPE-PEG。PEG與DSPE通過氨基甲酸酯鍵相連,有兩個飽和脂?;?親脂端為DSPE,親水端為PEG,與脂質體的連接牢固,保護脂質體不被破壞的能力強。因此制作LCL的基本方法是在脂質體的磷脂雙層外加上DSPE-PEG。

   PEG與脂質體的連接方法有:

1. 是以共價鍵偶聯在已制備好的脂質體表面;

2. 是以疏水性取代基的疏水作用吸附或結合在脂質體的表面。

 

這兩種方法中結合或吸附的聚合物的疏水鏈部分暴露于溶液中,以保護脂質體不與血液中的血漿蛋白發生作用。

   PEG對脂質體的立體保護作用取決于PEG的分子量、鏈長、柔性、親水性、磷脂的組成、不同的添加劑以及形成的LCL的粒徑。制備LCL較佳的處方為:較低濃度的短鏈或中長鏈的PEG,不含有不飽和鍵、碳原子數為16或更少的磷脂酰膽堿,膽固醇的濃度大于30%。一般來說,PEG鏈越長(分子質量達5000),脂質體的循環時間越長;但對于膠態脂質體,分子質量在1000~2000之間的PEG長循環效果。DSPE-PEG濃度為5~7mol/L時,血液循環時間zui長。由PEG-750-DSPE、PEG-2000-DSPE或PEG-5000-DSPE為成膜材料制備的LCL靜脈注射后,血漿T1/2分別為0.7、1.7和6.2h,而脂質體血漿半衰期(T1/2)為0.5h。因此隨PEG分子量增加,LCL血漿T1/2延長。粒徑在160~220nm的PEG-LCL的長循環作用zui明顯

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