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Artesunate-Biotin，青蒿琥酯修飾生物素

Artesunate - Biotin 由青蒿琥酯和生物素通過化學(xué)連接構(gòu)成。青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)以青蒿素的過氧橋倍半萜內(nèi)酯為核心，在此基礎(chǔ)上引入了琥珀酸單酯基團(tuán)。青蒿素獨(dú)特的過氧橋結(jié)構(gòu)是其瘧活性的關(guān)鍵部分，它能在體內(nèi)被激活，產(chǎn)生自由基，進(jìn)而對瘧原蟲的生物膜系統(tǒng)等造成破壞，發(fā)揮瘧作用。
生物素是一種小分子維生素，也被稱為維生素 H。其結(jié)構(gòu)包含一個(gè)帶有戊酸側(cè)鏈的咪唑啉環(huán)和一個(gè)硫代戊烷環(huán)。生物素具有一個(gè)重要特性，即能夠與鏈霉親和素或親和素發(fā)生特異性、高親和力的結(jié)合，這種結(jié)合力在已知的非共價(jià)相互作用中是強(qiáng)的之一。
在 Artesunate - Biotin 中，青蒿琥酯分子上的羧基等活性基團(tuán)與生物素分子上的羥基等活性位點(diǎn)，在適當(dāng)?shù)幕瘜W(xué)反應(yīng)條件下，通過縮合等反應(yīng)形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵，從而將生物素修飾到青蒿琥酯上。這種化學(xué)組成使得 Artesunate - Biotin 結(jié)合了青蒿琥酯的瘧活性以及生物素的特異性結(jié)合能力。