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c(RGDfk)-PEG-DSPE的結(jié)構(gòu)組成解析

時(shí)間:2025-03-25 13:55:20       瀏覽:22

產(chǎn)品名稱:c(RGDfk)-PEG-DSPE

1. 結(jié)構(gòu)組成解析

c(RGDfk)(環(huán)狀肽)

氨基酸序列:精氨酸(R)-甘氨酸(G)-天冬氨酸(D)-苯丙氨酸(F)-賴氨酸(K),通過環(huán)化(如二硫鍵或酰胺鍵)形成穩(wěn)定結(jié)構(gòu)。

靶向機(jī)制:

RGD 序列特異性識(shí)別整合素受體(如 αvβ3、αvβ5),這些受體在腫瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞及多種腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)。

苯丙氨酸(F)和賴氨酸(K)可能增強(qiáng)疏水性相互作用或電荷介導(dǎo)的膜結(jié)合,提高靶向效率。

優(yōu)勢:環(huán)狀結(jié)構(gòu)提高肽的穩(wěn)定性,抵抗蛋白酶降解,延長體內(nèi)半衰期。

PEG(聚乙二醇)

作用:作為親水間隔臂,連接環(huán)狀肽與脂質(zhì)錨定分子。

優(yōu)勢:增強(qiáng)生物相容性,減少蛋白吸附,避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)快速清除,提供空間靈活性。

DSPE(1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

作用:脂質(zhì)錨定分子,通過疏水尾部插入脂質(zhì)體或納米顆粒的磷脂雙層,親水頭部暴露于表面。

優(yōu)勢:穩(wěn)定納米載體結(jié)構(gòu),延長體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,降低調(diào)理作用。

2. 整體優(yōu)勢

多模態(tài)靶向:

結(jié)合主動(dòng)靶向(RGD)與長循環(huán)特性(PEG),提高藥物在腫瘤部位的富集。

模塊化設(shè)計(jì):

各組分可獨(dú)立優(yōu)化(如PEG分子量、環(huán)狀肽序列),靈活調(diào)整靶向性、循環(huán)時(shí)間及釋放行為。

臨床轉(zhuǎn)化潛力:

DSPE與PEG均為FDA批準(zhǔn)材料,環(huán)狀肽可通過序列優(yōu)化降低免疫原性。

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!wyh

c(RGDfk)-PEG-DSPE

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