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產(chǎn)品名稱：TCO-PEG-COOH

一、優(yōu)勢與局限性

優(yōu)勢：

高效快速：IEDDA反應速率比傳統(tǒng)點擊化學（如疊氮-炔烴）快100-1000倍。

生物相容性：無需金屬催化劑，減少體內(nèi)毒性。

模塊化設計：羧酸基團便于與多種載體偶聯(lián)，TCO可靈活替換為其他反應基團（如BCN）。

局限性：

反應條件：TCO與Tetrazine反應需在生理條件下進行，但Tetrazine穩(wěn)定性較差（需優(yōu)化結構設計）。

PEG鏈長影響：過長PEG可能降低反應效率，需平衡柔性與空間位阻。

成本：TCO和四嗪的合成成本較高，限制大規(guī)模應用。

二、 研究進展與臨床轉(zhuǎn)化

臨床前研究：

TCO-PEG-COOH修飾的納米粒在腫瘤模型中顯示顯著靶向性和成像對比度，部分研究已進入臨床試驗（如前列腺癌、腦膠質(zhì)瘤）。

優(yōu)化方向：

雙點擊策略：結合其他生物正交反應（如SPAAC）實現(xiàn)多級靶向。

刺激響應設計：引入pH敏感或酶敏感的PEG鏈，實現(xiàn)腫瘤微環(huán)境觸發(fā)的藥物釋放。

聯(lián)合療法：與免疫檢查點抑制劑聯(lián)用，增強抗腫瘤免疫應答。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！wyh

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