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產(chǎn)品名稱：PLGA-PEOz-NHS，聚乳酸-羥基乙酸共聚物-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-N-羥基琥珀酰亞胺酯

1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成

三嵌段/接枝結(jié)構(gòu)：

由可生物降解的疏水段聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）、親水抗污段聚(2-乙基-2-噁唑啉)（PEOz）和末端的活性酯基團(tuán)N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）組成，典型結(jié)構(gòu)為 PLGA-b-PEOz-NHS 或 PLGA-g-PEOz-NHS。

功能基團(tuán)：

PLGA段：提供生物降解性和藥物負(fù)載能力（疏水內(nèi)核）。

PEOz段：賦予抗蛋白吸附性、生物相容性和水溶性（親水外殼）。

NHS酯：作為反應(yīng)活性位點(diǎn)，可與氨基（-NH?）高效偶聯(lián)（如抗體、多肽、熒光分子）。

2. 物理與化學(xué)性質(zhì)

兩親性與自組裝：

在水中自組裝成核-殼型膠束，PLGA為疏水內(nèi)核負(fù)載藥物，PEOz為親水外殼減少蛋白吸附，NHS位于膠束表面或外殼-內(nèi)核界面。

生物相容性與降解性：

PLGA經(jīng)FDA批準(zhǔn)用于臨床，PEOz無毒性，整體材料適用于體內(nèi)應(yīng)用，降解速率可通過PLGA的乳酸/羥基乙酸比例調(diào)控。

反應(yīng)活性：

NHS酯在中性pH下穩(wěn)定，在弱堿性條件下易與氨基反應(yīng)，形成酰胺鍵，適用于生物偶聯(lián)。

3. 合成方法

順序聚合-后修飾：

PLGA段：通過丙交酯（LA）和乙交酯（GA）的共聚得到PLGA-OH。

PEOz段：以PLGA-OH的末端羥基為引發(fā)位點(diǎn)，通過陽離子開環(huán)聚合（CROP）引發(fā)2-乙基-2-噁唑啉（EOz）單體聚合，形成PLGA-b-PEOz。

NHS活化：將PEOz末端的甲苯磺酸酯基團(tuán)（如使用甲基甲苯磺酸酯作為CROP引發(fā)劑）水解為羥基，再通過琥珀酰亞胺活化（如DSC活化）引入NHS酯。

點(diǎn)擊化學(xué)法：

預(yù)先合成PLGA-疊氮和PEOz-炔基，通過銅催化疊氮-炔基環(huán)加成（CuAAC）形成接枝共聚物，再修飾NHS基團(tuán)。

4. 應(yīng)用領(lǐng)域

靶向藥物遞送：

膠束內(nèi)核（PLGA）負(fù)載疏水藥物（如紫杉醇），NHS端偶聯(lián)靶向分子（如HER2抗體），實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向遞送。

PEOz外殼減少網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）清除，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間。

疫苗佐劑：

PLGA作為免疫刺激劑，PEOz減少抗原吸附損失，NHS偶聯(lián)抗原表位構(gòu)建納米疫苗。

生物傳感器：

NHS端連接酶或信號(hào)分子，PEOz減少非特異性吸附，PLGA提供可降解基底。

成像探針：

NHS偶聯(lián)熒光染料（如FITC）或放射性同位素，構(gòu)建多模態(tài)成像納米粒。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！wyh

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