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DOPE-PEG-RGD(二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-線肽RGD)是一種功能化的脂質體分子,廣泛應用于靶向藥物遞送和成像等領域。它結合了磷脂質、聚乙二醇(PEG)和線肽(RGD)的優勢,能夠實現特定細胞或組織的靶向遞送。
合成方法
DOPE-PEG-RGD 的合成通常包括以下步驟:
合成RGD肽:
采用固相肽合成法(SPPS)合成RGD三肽,并通過化學修飾將其連接到PEG分子上。
PEG化修飾:
將PEG通過NHS-EDC反應或其他化學偶聯反應與RGD肽連接,形成PEG-RGD復合物。
脂質體組裝:
將DOPE、PEG-RGD和其他脂質(如膽固醇)一起溶解,并通過薄膜水合法或超聲法組裝形成脂質體。該過程確保脂質體能夠穩定地載藥,并且RGD肽能夠暴露在脂質體表面,用于靶向細胞。
表征與評估:
通過動態光散射(DLS)測量脂質體的粒徑和分布,透射電子顯微鏡(TEM)觀察脂質體形態,并通過體外實驗評估其靶向性和藥物遞送能力。
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